Флунол 50мг и 150мг капсулы инструкция по применению

Название:

Флунол (flunol) капсулы

Аналоги: Флуконазол, Дифлюкан, Дифлокс, флузамед, Дифлоркан М.

МНН: Флуконазол / fluconazol

Код АТХ: J02AС01

Лекарственная форма

Капсулы, 50 мг и 150 мг

Состав

Одна капсула содержит

Активное вещество:

флуконазола 50,00 мг или 150,00 мг,

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, безводный аэросил, натрия лаурилсульфат, магния стеарат,

Состав

оболочки капсулы:

для дозировки 50 мг

корпус капсулы: желатин,

крышечка капсулы: индигокармин (Е 132), желатин;

для дозировки 150 мг

корпус капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин,

крышечка капсулы: азорубин (Е 122), титана  диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Капсулы 50 мг

Твердые желатиновые капсулы размером №2 с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой темно–синего цвета. Содержимое капсулы – белый порошок.

Капсулы 150 мг

Твердые желатиновые капсулы размером №1 с матовым корпусом белого цвета и матовой крышечкой розового цвета. Содержимое капсулы – однородный порошок белого цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного использования. Триазола производные

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Флуконазол хорошо всасывается после перорального приема, биодоступность составляет более 90 %. Прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Максимальная концентрация достигается через 0,5 – 1,5 часа. Флуконазол хорошо проникает в жидкие среды организма. Уровни флуконазола в слюне, мокроте приближаются к его концентрации в плазме. У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости составляет около 80 % от уровня его в плазме.

В роговом слое эпидермиса, дерме  и потовых железах  достигаются высокие концентрации флуконазола, которые превышают сывороточные. Флуконазол плохо связывается с белками плазмы (12 %). Период полувыведения составляет 30 часов. Не подвергается метаболизму. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Флуконазол выводится преимущественно почками, приблизительно 80 % принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Фармакодинамика

ФЛУНОЛ® – представитель триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза эргостерола в мембране грибков. Увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.  Фармакологический эффект - фунгицидный.

Оказывает высоко специфичное действие на грибковые ферменты, зависимое от цитохрома Р450. Не обладает антиандрогенной активностью. Лечение флуконазолом в дозе 50 мг/сутки  в течение 28 дней не влияло на концентрацию тестостерона в крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. ФЛУНОЛ® 100 эффективен при поверхностных и системных грибковых инфекциях, которые вызываются Candida spp., Cryptococcus neoformans, Coccidiodes immitis, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum.

Показания к применению

• Орофарингеальный кандидоз;
• Острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз;
• Кандидозный баланит;
• Системный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной формы;
• Грибковые инфекции мочевыделительной системы (молочница), кандидурия, перитонит;
• Криптококкоз, включающий криптококковый менингит и инфекции других локализаций (легких, кожи);
• Микозы кожи: трихофития стоп, трихофития гладкой кожи, трихофития промежности, отрубевидный лишай, кожные инфекции, вызываемые видом Candida;
• Онихомикоз;
• Кандидозные инфекции у пациентов со злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии.

Способ применения и дозы

Применять внутрь

При орофарингеальном кандидозе принимают в дозе 50-100 мг 1 раз в 14 дней.

При вагинальном кандидозе принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально – она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При хроническом рецидивирующем вульво-вагинальном кандидозе (частота рецидивов 4 и более раз  в год) рекомендована пульс-терапия: по 150 мг 3 раза в неделю на 1-, 4-, 7-дни.

При кандидозном баланите – однократно 150 мг.

При системном кандидозе, кандидемии и других формах инвазивной кандидозной инфекции принимают в дозе 200 мг 1 раз, в зависимости от клинической картины дозу можно увеличить до 400 мг.

При грибковых инфекциях мочевыделительной системы (молочница), кандидурии и перитонитах принимают в дозе 50-200 мг.

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях принимают в дозе 400 мг 1 раз в день 6-8 недель.

При микозе кожи рекомендуемая доза составляет 150мг один раз в неделю. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При онихомикозе рекомендуемая доза 150мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 и 6-12 месяцев соответственно.

При отрубевидном лишае 300 мг 1 раз в неделю, в течение 2-3 недель.

Дозировка и назначение больным с почечной недостаточностью

При лечении однократной дозой, коррекция дозировки не требуется. У больных, которые будут получать многократные дозы Флунола®, в первые два дня приема назначается соответствующая дозировка, затем ежедневную дозу следует устанавливать по следующей таблице:

Побочные действия

• Снижение аппетита, изменение вкуса, зубная боль,  тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные  боли, диарея, запор
• Головная боль, головокружение, усталость
• Кожная сыпь

Редко проявляющиеся

• нарушение функции печени (иктеричность склер, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы и щелочной фосфатазы)
• гепатотоксичность, включая единичные случаи с летальным исходом у лиц с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (СПИД, рак)
• судороги
• многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции
• лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия
• нарушение функции почек
• алопеция
• увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков

Противопоказания

• Гиперчувствительность к флуконазолу или другим азольным соединениям
• Одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT.
• Одновременный прием с цизапридом
• Наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

• Беременность и период лактации

• Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении флуконазола:

• с кумариновыми антикоагулянтами - флуконазол увеличивает протромбиновое время. Пациенты, получающие кумариновые антикоагулянты должны находиться под строгим врачебным контролем.
• с цизапридом - описаны случаи нежелательных явлений со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт»).
• с циклоспорином - рекомендован контроль концентрации циклоспорина в крови, так как возможно ее повышение.
• с гидрохлортиазидом - приводит к  увеличению концентрации флуконазола в крови на 40 %. Однако это не требует изменения режима дозирования.
• с этинилэстрадиолом и левоноргестрелом - флуконазол увеличивает их площади кривой «концентрация-время» (AUC). Однако это не оказывает  влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного препарата.
• с фенитоином  - может наблюдаться повышение концентрации фенитоина в значительной степени. При необходимости применения сочетанного лечения с фенитоином, необходим контроль  уровня последнего, и адекватный подбор дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.
• с рифампицином - приводит к снижению AUC флуконазола на 25 % и Т1/2 на 20 %. У больных, получающих сочетано рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.
• с пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) - флуконазол  удлиняет их период полувыведения. Флуконазол и производные сульфонилмочевины можно назначать совместно больным сахарным диабетом, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.
• с  противогрибковыми препаратами из группы азольных производных, с терфенадином и астемизолом - повышается вероятность развития серьезных аритмий с удлинением интервала QT (при необходимости применения такой комбинации требуется тщательный медицинский контроль
• с теофиллином - возможно удлинение периода полувыведения теофиллина из плазмы и развитие симптомов его передозировки
• с зидовудином - приводит к увеличению концентрации зидовудина в плазме. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
• с антипирином - флуконазол в дозе 50 мг не влияет на метаболизм антипирина.

Применение флуконазола внутрь после мидазолама существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты. В случае необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами у пациентов, принимающих флуконазол, необходимо тщательное наблюдение с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина

Особые указания

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии заболевания.

Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Лечение можно начинать до получения результатов посева или других лабораторных анализов, с последующей коррекцией фунгицидной терапии по полученным результатам исследований.

В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени.

При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата.

Гепатотоксическое действие Флунола® обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии.

При возникновении кожных высыпаний у больных с иммунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессирования кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла).

Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций. При появлении у больного, получающего по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или мультиформной эритемы.

В редких случаях наблюдались анафилактические реакции.

Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда. Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов с пересаженной почкой, получающих Флунол®.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением Флунол® рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Влияние на управление автомобилем

Пациентов следует информировать об опасности, связанной с управлением средствами транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы:

галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение:

применяется поддерживающая и симптоматическая терапия, при необходимости, промывание желудка.  Поскольку флуконазол экскретируется преимущественно с мочой, форсированный диурез вероятно должен увеличивать скорость элиминации. Сеанс 3-часового гемодиализа уменьшает концентрацию флуконазола в плазме  примерно на 50 %.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы 50 мг

По 7 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 

По 1, 2 или 4 контурных упаковок (по 7 капсул)  или по 1, 2 или 3 контурных упаковок (по 10 капсул) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы-производителя.

Капсулы 150 мг

По 1 капсуле в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 

По 1 или 2 контурных упаковок помещают в конверт из бумаги с полимерным покрытием.

По 1 конверту вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы-производителя.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить  в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Капсулы, 50мг - 2 года

Капсулы, 150мг - 4 года

Производитель

Нобел, Турция