Главная » Инструкции » Противогрибковые

Ирунин таблетки вагинальные и капсулы инструкция по применению

13.01.2017, 18:39

Название:

Ирунин капсулы

Аналоги:

Орунит, Орунгал, Итраконазол, Микотрокс

МНН: Itraconazole

Код АТХ: J02AC02

Описание:

Капсулы твёрдые желатиновые, ссине-голубого цвета, №0

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения.

Состав:

Каждая капсула содержит:

Активное вещество

итраконазол (в форме пеллет 22,0%) - 100мг;

Состав пеллет

итраконазол, метил-, диэтиламиноэтил- и бутилметакрилат сополимер (эудрагит Е-100), гипромеллоза-Е5 (HPME-E5), сахароза, пропиленгликоль 20000 (PEG-20000)

Состав желатиновой капсулы (крышечка): азорубин (Е122), пунцовый 4R (Е 124), патентованный голубой V (Е 131), бриллиантовый черный PN (E 151), титана диоксид (Е 171), желатин.

Состав желатиновой капсулы (корпус): патентованный голубой V (Е 131), бриллиантовый черный PN (E 151), титана диоксид (Е 171), желатин.

Фармакологическое действие

Ирунин - противогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis).

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь максимальная биодоступность отмечается при приеме капсул сразу же после плотной еды.
Сmax достигается через 3-4 ч.
Концентрация итраконазола в крови составляет 60% от концентрации в плазме.

Распределение
Время достижения Сss при длительном применении – 1-2 нед. Сss через 3-4 ч после приема препарата в дозе 100 мг 1 раз/сут составляет 0.4 мкг/мл; 200 мг 1 раз/сут – 1.1 мкг/мл, 200 мг 2 раза/сут – 2 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет 99.8%.
Концентрация препарата в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови, а его выведение зависит от регенерации эпидермиса.
В отличие от концентраций в плазме крови, которые не поддаются определению уже через 7 дней после прекращения приема препарата, терапевтическая концентрация в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.
Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым заболеваниям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме крови.
Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут и 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза/сут.

Метаболизм
Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидроксиитраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro.
Выведение
Выведение из плазмы – двухфазное, Т1/2 составляет 1-1.5 дня.
Выведение с калом составляет 3-18%, выведение почками - менее 0.03%. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с циррозом печени Т1/2 несколько увеличивается, а биодоступность препарата снижается (может потребоваться коррекция дозы).
У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола также может уменьшаться (требуется коррекция дозы).
Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом примерно в 3 раза превышали концентрации, определяемые с помощью ВЭЖХ.

Показания к применению

  • Дерматомикозы;
  • Грибковый кератит;
  • Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
  • Системные микозы, включая системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоимикоз, бластомикоз;
  • Кандидомикоз с поражением кожи и слизистых оболочек, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз;
  • Висцеральные кандидозы;
  • Отрубевидный лишай.

Способ применения и дозы

Вагинальные таблетки

Применяют интравагинально. Вагинальные таблетки вводят во влагалище однократно вечером перед сном, в положении лежа на спине при слегка согнутых ногах.

Курс лечения - 7-14 дней. При необходимости по рекомендации врача возможно проведение повторного курса лечения.

Капсулы

Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать Ирунин в капсулах сразу после еды.

Капсулы следует проглатывать целиком.

  • Вульвовагинальный кандидоз - 200 мг 2 раза в сутки - продолжительность лечения - 1 день;
  • Отрубевидный лишай - 200 мг 1 раз в сутки - продолжительность лечения - 7 дней;
  • Дерматомикозы гладкой кожи - 200 мг 1 раз в сутки - продолжительность лечения - 7 дней;
  • Грибковый кератит - 200 мг 1 раз в сутки - продолжительность лечения - 21 день;
  • Оральный кандидоз - 100 мг 1 раз в сутки - продолжительность лечения - 15 дней.

Поражения высококератинизированных областей, таких как кисти рук и стоп, требуют дополнительного лечения в течение 15 дней в дозе 100 мг в сутки.

При системных микозах рекомендуемые дозы варьируют в зависимости от вида инфекции:

  • Аспергиллез - 200 мг 1 раз в сутки - продолжительность лечения - 2-5 месяца;
  • Кандидоз - 100-200 мг 1 раз в сутки - продолжительность лечения от 3 недель до 7 месяцев;
  • Криптококкоз (кроме менингита) - 200 мг 1 раз в сутки - продолжительность лечения от 2 месяцев до 1 года;
  • Криптококковый менингит - 200 мг 2 раза в сутки - продолжительность лечения от 2 месяцев до 1 года;
  • Гистоплазмоз - от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки - продолжительность лечения 8 месяцев;
  • Споротрихоз - 100 мг 1 раз в сутки - продолжительность лечения 3 месяца;
  • Паракокцидиомикоз - 100 мг 1 раз в сутки - продолжительность лечения 6 месяцев;
  • Хромомикоз - 100-200 мг 1 раз в сутки - продолжительность лечения 6 месяцев;
  • Бластомикоз - от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки - продолжительность лечения 6 месяцев.

Побочные действия

Со стороны системы пищеварения: часто - диспепсия, тошнота, боли в животе, запор; возможны анорексия, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит; в отдельных случаях - токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая невропатия.
Со стороны половой системы: возможны нарушения менструального цикла.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет.
Со стороны обмена веществ: отеки, гиперкалиемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны хроническая сердечная недостаточность и отек легких.
Аллергические реакции: возможны зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Дерматологические реакции: возможна алопеция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

При беременности Итраконазол назначают только в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает существующий риск для плода.
Итраконазол в небольших количествах выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения препарата Итраконазол в период лактации следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для грудного ребенка. В случае сомнений следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщинам детородного возраста в период применения следует использовать надежные методы контрацепции в течение всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Особые указания

Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Учитывая это, не следует назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью (в т.ч. в анамнезе) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит потенциальный риск. При этом следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска развития хронической сердечной недостаточности (в т.ч. наличие ИБС, поражений клапанов сердца, ХОБЛ, почечной недостаточности).
При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, получающим антацидные препараты (например, алюминия гидроксид), рекомендуется принимать их не ранее, чем через 2 ч после приема. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протонового насоса, рекомендуется принимать капсулы, запивая колой.
В очень редких случаях при применении итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это наблюдалось у пациентов, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом.
В случае появления симптомов, предполагающих развитие гепатита, в т.ч. анорексии, тошноты, рвоты, слабости, болей в животе и потемнения мочи, необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов или заболеванием печени в активной фазе, не следует назначать лечение Итраконазолом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать уровень печеночных ферментов.
В случае развития невропатии, которая может быть вызвана пероральным приемом итраконазола, лечение следует прекратить.
Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим противогрибковым препаратам производным азола. Итраконазол в капсулах следует назначать с осторожностью пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.
Использование в педиатрии
Поскольку клинических данных о применении Ирунина в капсулах у детей недостаточно, рекомендуется назначать препарат детям только в случае, если ожидаемая польза терапии превосходит потенциальный риск.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и деятельность, связанной с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы

Данные о передозировке препарата отсутствуют.
Лечение:

При случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует сделать промывание желудка, при необходимости - назначить активированный уголь.
Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Итраконазол не выводится при гемодиализе. Специфический антидот не известен.

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется одновременное применение с рифампицином, рифабутином и фенитоином, которые являются сильными индукторами микросомальных ферментов печени, т.к. эти препараты могут значительно снижать биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Исследования по взаимодействию итраконазола с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако можно предположить развитие аналогичного эффекта.
Т.к. итраконазол в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, сильные ингибиторы этого фермента (в т.ч. ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.
Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, которые биотрансформируются при участии изофермента CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения.
Одновременно с итраконазолом нельзя назначать терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам, мидазолам (внутрь), дофетилид, хинидин, пимозид, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин и ловастатин).
Блокаторы кальциевых каналов обладают отрицательным инотропным эффектом, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Следует с осторожностью применять итраконазол одновременно с блокаторами кальциевых каналов.
Препараты, при применении которых требуется контроль концентраций в плазме крови:

пероральные антикоагулянты; ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир); некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); блокаторы кальциевых каналов, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP3A4 (дигидропиридин и верапамил); некоторые иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус, сиролимус); другие препараты - дигоксин, карбамазепин, буспирон, альфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин. При одновременном применении с итраконазолом в случае необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить.
Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтисетрона.
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года.

Формы выпуска

Таблетки вагинальные 200 мг №10

Капсулы 100 мг № 6 и 10

Производитель:

Верофарм, РФ

Категория: Противогрибковые | Добавил: chizh_1986 | Теги: капсулы, Ирунин, Итраконазол
Просмотров: 292 | Просмотров: 0 | Рейтинг: 0.0/0
Всего комментариев: 0
avatar