Главная » Статьи » По производителю » Белмедпрепараты |
Циклофосфан раствора для инъекций 200мг, инструкция по применению
20.09.2020, 10:57 | ||
Название: Циклофосфан, Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для инъекций 200мг МНН: Циклофосфамид Цитостатическое (противоопухолевое) средство. Каждый флакон содержит: Активные вещества: 200 мг циклофосфамида. Фармакологическое действие Фармакодинамика Препарат относится к группе алкилирующих веществ, производных бис-(β-хлорэтил)-амина. Циклофосфан обладает избирательной противоопухолевой активностью. Цитостатическое действие препарата реализуется непосредственно в клетках опухоли. При проникновении в опухолевые клетки циклофосфан быстро распадается под действием содержащихся в них в относительно большом количестве фосфатаз (фосфамидаз) с образованием активного компонента, обладающего алкилирующим действием. Циклофосфан оказывает также иммунодепрессивное действие. Подобно другим цитостатикам препарат подавляет пролиферацию лимфоцитарных клонов, участвующих в иммунном ответе. При это циклофосфан действует преимущественно на B-лимфоциты. Циклофосфан проникает через клеточную мембрану путём пассивной диффузии. У больных со злокачественными новообразованиями после внутривенного введения в дозе 0,006—0,008 г/кг препарат быстро проникает в ткани и жидкости организма. Период полувыведения из плазмы составляет 6,5 ч. Циклофосфан распределяется в организме неравномерно: накапливается в основном в селезёнке, лёгких, костном мозге, печени и почках. У больных со злокачественными новообразованиями без функциональных нарушений печени и почек примерно 88% препарата подвергается метаболизму с образованием алкилированных производных. В печени в присутствии трифосфопиридиннуклеотида и молекулярного кислорода циклофосфан превращается в 4-оксициклофосфамид, из таутомерной формы которого образуется ди-(2-хлорэтил)-амид и акролеин. Наряду с этим происходит окисление 4-оксициклофосфамида в малотоксичные 4-оксициклофосфан и карбоксифосфамид. Циклофосфан и его метаболиты выделяются с мочой, при этом примерно 20% введённого количества препарата выводится в неизмененном виде, остальное — в виде алкильных производных. В течение первых 8 ч выделяется 2/3 от введённого количества препарата. После однократного внутривенного введения активные метаболиты определяются в течение 26—30 ч. В молоке кормящих женщин может создаваться токсичная для костного мозга младенца концентрация препарата. Показания к применениюПрепарат применяют при мелкоклеточном раке лёгкого, раке яичников, раке молочной железы, ретикулосаркоме, лимфосаркоме, хроническом лимфолейкозе, остром лимфобластном лейкозе, множественной миеломе, опухоли Вильмса, костной ретикулосаркоме, опухоли Юинга, ангиосаркоме. Способ применения и дозыПрепарат вводят внутривенно, внутримышечно, а также в полости. Растворы для инъекций готовят непосредственно перед применением на стерильной воде для инъекций. Режим дозирования — индивидуальный. Применяют различные схемы лечения:
При скоплениях жидкости в результате ракового процесса в брюшной и плевральной полостях дополнительно к внутривенным инъекциям вводят в полости по 0,4-1,0 г циклофосфана (при каждой пункции). Количество препарата, вводимого внутривенно, при этом соответственно уменьшают. После окончания основного курса лечения циклофосфаном может применяться поддерживающая терапия: по 0,1-0,2 г препарата 2 раза в неделю внутривенно или внутримышечно. В качестве иммунодепрессивного средства циклофосфан применяют обычно из расчёта 1,0-1,5 мг/кг (50-100 мг в сутки), при хорошей переносимости — до 3-4 мг/кг. Применение циклофосфана может вызвать угнетение лейкопоэза. Нельзя начинать лечение препаратом при количестве лейкоцитов менее 3,5x109/л и количестве тромбоцитов менее 120x109/л. Во время лечения необходимо проводить исследования крови не реже 2 раз в неделю. При снижении количества лейкоцитов до 2,5x109/л и тромбоцитов до 100x109/л лечение циклофосфаном прекращают. При резко выраженной лейкопении переливают кровь или лейкоцитарную и тромбоцитную массу, назначают витамины и стимуляторы кроветворения. Переливание стимулирующих количеств крови (100—125 мл 1 раз в неделю) рекомендуется проводить в течение всего курса лечения. Побочные действияПри применении препарата (особенно при передозировке) часто возникают тошнота и рвота. Для уменьшения этих явлений рекомендуется применение противорвотных средств, а также введение пиридоксина (внутримышечно по 0,05 г). Часто (до 90% случаев) через 18-20 дней после начала применения циклофосфана наблюдается частичная или полная алопеция; волосы отрастают после прекращения введения препарата. Иногда возникают головокружение, ухудшение зрения, дизурические явления, гематурия. Дизурические явления обычно проходят через 4-5 дней. Часто больные жалуются на боль в костях, длящуюся до 2-3 недель. При внутриплевральном введении препарата на 2-3 день может повыситься температура тела, появиться кашель и боли в грудной клетке. Противопоказания
Меры предосторожности При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале, следует немедленно проконсультироваться с врачом. Препарат увеличивает кардиотоксичность адриамицина. При предварительном приёме аллопуринола время полувыведения циклофосфана из плазмы уменьшается, а количество алкильных метаболитов увеличивается. Аллопуринол усиливает миелодепрессию, вызываемую циклофосфаном. Терапевтический эффект циклофосфана повышают барбитураты, трициклические антидепрессанты, теофиллин, хингамин, гормоны щитовидной железы; снижают (в том числе токсический эффект) — глюкокортикоиды и хлорамфеникол. Порошок для приготовления раствора для инъекций 200мг во флаконах в упаковке №1, №40. Производитель РУП "Белмедпрепараты" | ||
Всего комментариев: 0 | |
|
|