Главная » Статьи » По производителю » Белмедпрепараты
Версия для печати

Кальция фолинат инъекции 50мг и 100мг, инструкция

13.08.2015, 09:13

Название:

Кальция фолинат

Форма выпуска

лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций 50мг и 100мг

МНН

Сalcium folinate / Кальция фолинат

Код АТХ: V03AF03

Аналоги

Лейковорин, Кальциумфолинат, Фолинат кальция

Состав

каждый флакон содержит:

активное вещество:

кальция фолинат – 50 мг или 100 мг

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, снижающие токсичность цитостатической терапии.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Кальция фолинат является восстановленной формой фолиевой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты. Это соединение известно также как фолиниевая кислота. Антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат. Ингибируют дигидрофолатредуктазу и, тем самым, препятствуют образованию из фолиевой кислоты тетрагидрофолата, который служит важным кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Кальция фолинат, в отличие от фолиевой кислоты, не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток. Предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта, но не влияет существенно на уже оказанный нефротоксический эффект метотрексата. Способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты. Кальция фолинат также может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс, содержащий тимидилат синтетазу, что ингибирует или подавляет синтез ДНК. Начало действия препарата: при внутримышечном введении – через 10-20 минут, при внутривенном введении – менее чем через 5 минут. Продолжительность действия — около 3-6 часов независимо от способа введения.
Фармакокинетика

Максимальная концентрация восстановленного фолата в сыворотке крови при внутримышечном введении достигается в среднем через 40 минут, при внутривенном введении — через 10 минут. Проникает через гематоэнцефалический барьер в умеренных количествах; в большей степени накапливается в печени. Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит 5-

метилтетрагидрофолат. Период полувыведения - 6,2 часа независимо от способа введения. Выводится почками 80-90 %, с каловыми массами - 5-8 %.

Показания к применению

  • Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином).
  • Профилактика токсического действия метотрексата при применении его в повышенных и высоких дозах.
  • Колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом).
  • Мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).


Способ применения и дозы

Раствор вводится внутримышечно или внутривенно. Кальция фолинат нельзя вводить интратекально.

Для приготовления раствора для инъекций содержимое флакона массой 50 мг или 100 мг растворяют в 5 мл или 10 мл стерильной воды для инъекций соответственно, до концентрации 10 мг/мл. Приготовленный раствор пригоден к употреблению в течение 12 часов при температуре не выше +25°С. Перед внутривенным введением препарата в виде инфузий приготовленный раствор разводят 5 % раствором декстрозы или 0,9 % раствором хлорида натрия для инъекций. Инфузионный раствор следует использовать сразу после приготовления. В случае если раствор не был введен сразу, его хранят в асептических условиях в течение 12 часов при температуре не выше +25°С. Поскольку препарат содержит кальций в высокой концентрации, скорость в/в введения препарата не должна превышать 160 мг/мин или 16 мл приготовленного раствора с

концентрацией 10 мг/мл. При выборе конкретной дозы врач должен руководствоваться специальной медицинской литературой. Обычно при назначении препарата в сочетании с высокими дозами метотрексата (12- 15г/м2) введение начинают через 24 часа после окончания лечения метотрексатом в дозе

10 мг/м2 каждые 6 часов в течение 72 часов. У больных с кислой реакцией мочи, экссудативными выпотами, нарушением функции почек, непроходимостью кишечника может потребоваться более высокая доза кальция фолината и/или большая продолжительность лечения, так как выведение метотрексата у этой группы пациентов может быть замедленно. Применение кальция фолината в этих случаях рекомендуется основывать на обязательном определении концентрации метотрексата в плазме крови. Для профилактики развития хронической почечной недостаточности проводят гидратацию (Зл/сутки) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания рН мочи на уровне 7 или выше. При случайной передозировке метотрексата кальция фолинат вводится в дозе равной или превышающей дозу введенного метотрексата не позднее, чем через 1 час после инъекции метотрексата, далее препарат вводится каждые 3 часа по 10 мг/м2 до исчезновения признаков токсичности. При сочетании с 5-фторурацилом кальция фолинат вводится перед введением 5-фторурацила. При лечении мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, кальция фолинат назначают по 1 мг внутримышечно или внутривенно один раз в сутки.


Особые указания

Применение кальция фолината при пернициозной и других мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина (витамина В12), может привести к гематологической ремиссии с одновременным прогрессированием неврологических расстройств.

Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептических препаратов – производных гидантоина и примидона (гексамидина).

Побочные действия

  • Аллергические реакции:
    • кожная сыпь,
    • крапивница, зуд,
    • анафилактический шок.
  • При применении высоких доз кальция фолината возможны диспепсические нарушения.
  • Редко – нарушение сна, возбуждение

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому веществу, входящему в состав препарата.
  • Мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина В12).

С осторожностью: алкоголизм, эпилепсия, хроническая почечная недостаточность (ХПН), детский возраст (до 2 лет – безопасность и эффективность для детей не установлена).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кальция фолинат при одновременном применении снижает эффективность антагонистов фолиевой кислоты. Уменьшает противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона. Может привести к усилению как терапевтического, так и токсического действия фторурацила, в связи с чем, при совместном применении дозы фторурацила должны быть снижены.
Передозировка

Кальция фолинат не токсичен. Даже при применении очень высоких доз признаков передозировки не наблюдается.
Форма выпуска

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций 50 мг или 100 мг во флаконах в упаковке №1 и №40 .

Категория: Белмедпрепараты | Добавил: chizh_1986 (13.08.2015)
Всего комментариев: 0

Просмотров: 1728 | Теги: ампулы, Белмедпрепараты, Кальция фолинат | Рейтинг: 0.0/0
avatar