Главная » Статьи » По производителю » Белмедпрепараты
Версия для печати

Меркаптопурин 50 мг таблетки, инструкция

08.09.2017, 16:06

Название:

Меркаптопурин

МНН: Меркаптопурин / Mercaptopurine.

Код АТХ: L01BB02.

Аналоги:

Пуринетол

Форма выпуска:

таблетки 50мг
Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые средства. Антиметаболиты.
Состав

1 таблетка содержит

Активные вещества:

Меркаптопурина - 50 мг

Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Оказывает противоопухолевое, иммунодепрессивное действие. Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазу. Трансформируется в меркаптопуринфосфорибозил, который под влиянием тиопуринметилтрансферазы превращается в меркаптопурин. Оба они угнетают глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу — первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов. В результате нарушается митотический цикл (S-фаза), особенно в быстро пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект.
Фармакокинетика

Всасывание в желудочно-кишечном тракте неполное (до 50%). Связывание с белками плазмы — около 20%. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в ликворе в незначительных количествах. Метаболизируется в печени. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После приема внутрь 46% принятой дозы экскретируется в первые 24 часа с мочой.

Показания к применению

  • Острый лимфолейкоз,
  • острый миелолейкоз,
  • хронический миелобластный,
  • лимфобластный и миеломнобластный лейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия),
  • истинная полицитемия, болезнь Крона.

Способ применения и режим дозы

Меркаптопурин применяется внутрь в виде таблеток. В течение первых 3-4 недель лечения ежедневно назначается доза из расчета 2-2,5 мг на 1 кг массы тела больного.

Суточную дозу можно вводить сразу либо в 2-3 приема. Если через 4 недели после начала лечения клинического улучшения не наступает и отсутствуют признаки интоксикации, указанную дозу можно осторожно повысить до 5 мг на 1 кг веса тела, но не более.

Лечение меркаптопурином следует проводить при тщательном клиническом и гематологическом контроле. При первых признаках выраженного снижения общего числа лейкоцитов в периферической крови по сравнению с исходным уровнем, лечение рекомендуется прерывать на 2—3 дня. Если в течение этого срока не произойдет дальнейшего снижения содержания лейкоцитов, назначение препарата необходимо возобновить.
Особые указания

Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости — аллопуринол и подщелачивание мочи.

При уменьшении количества тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям или появлении желтухи меркаптопурин следует отменить.

В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать контрацепцию.

Побочные действия

В рекомендованных дозах препарат обычно переносится больными хорошо. Но ввиду того, что на лечение меркаптопурином больные реагируют индивидуально, не исключено у некоторых из них развитие побочных явлений. Возможными осложнениями при этом являются лейкопения, тромбоцитопения и тенденция к геморрагиям. При развитии лейкопении перерыв в лечении является обязательным, и оно может быть возобновлено лишь при нарастании числа лейкоцитов, однако при нарастающих геморрагиях меркаптопурин применять следует с осторожностью (уменьшение дозировки, перерывы в лечении).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность,
  • резистентность опухоли,
  • угнетение функции костного мозга,
  • ветряная оспа,
  • опоясывающий герпес и другие инфекции,
  • нарушение функции печени и почек,
  • подагра или почечнокаменная болезнь в анамнезе.
  • Беременность, лактация (следует исключить грудное вскармливание).

Меры предосторожности

Пациент должен быть предупрежден о токсичности препарата и недопустимости его применения без консультации с врачом. Препарат может повышать риск вторичного рака и нефропатии (обусловленной повышением образования мочевой кислоты). Следует с осторожностью применять после терапии цитостатическими препаратами или после облучения.
Передозировка

Симптомы:

при передозировке препарата помимо лейкопении, тромбоцитопении и тенденции к геморрагиям могут иметь место диспепсические явления (тошнота, рвота, анорексия, диарея); отсроченные симптомы: миелосупрессия, печеночная дисфункция, гастроэнтерит.

Лечение:

при появлении указанных осложнений прием препарата следует немедленно прекратить и назначить необходимые при этом лечебные мероприятия. Проводится симптоматическая терапия (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен).
Форма выпуска

Таблетки 50 мг во флаконах №50.

Производитель:

РУП "Белмедпрепараты"

Категория: Белмедпрепараты | Добавил: chizh_1986 (08.09.2017)
Всего комментариев: 0

Просмотров: 40 | Теги: Меркаптопурин | Рейтинг: 0.0/0
avatar