Главная » Статьи » По производителю » Белмедпрепараты |
ПАСК натриевая соль, инструкция по применению
15.08.2019, 16:45 | |
МНН: Натрия аминосалицилат (Sodiumaminosalicylate). Код АТХ: J04AA02. Форма выпуска: порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий. Описание: пористая масса или порошок белого или белого с желтоватым или белого с розоватым оттенком цвета. Состав: каждая бутылка/флакон содержит: активное вещество: натрия аминосалицилат дигидрат – 3 г (соответствует 2,18 г парааминосалициловой кислоты). Фармакотерапевтическая группа: Препараты, активные в отношении микобактерий. Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные.
Фармакологические свойства Фармакодинамика ПАСК натриевая соль обладает бактериостатической активностью в отношении Mycobacteriumtuberculosisи относится к противотуберкулезным средствам второго ряда. Основой ее бактериостатического действия является конкуренция парааминосалициловой кислоты (ПАСК) с аналогичной по структуре парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для процесса роста и размножения микобактерий туберкулеза. Парааминосалициловая кислота заменяет парааминобензойную кислоту при синтезе фолиевой кислоты, в результате нарушается нормальный синтез РНК, ДНК и белков микобактерий туберкулеза. Для того чтобы ПАСК вытеснила ПАБК, ПАСК натриевую соль необходимо применять в больших дозах. ПАСК натриевая соль не влияет на другие микроорганизмы, ее противотуберкулезная активность, по сравнению с препаратами основной группы, не столь высока, поэтому ПАСК натриевую соль сочетают с другими, более эффективными препаратами. При монотерапии устойчивость к ПАСК натриевой соли у микобактерий туберкулеза развивается быстро, в случае комбинированной терапии – медленно. Парааминосалициловая кислота препятствует развитию бактериальной резистентности к стрептомицину и изониазиду. Фармакокинетика Особенности клинической фармакологии аминосалициловой кислоты – это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий период полувыведения в сыворотке крови, составляющий для несвязанного лекарства 1 час. Абсорбция из желудочно-кишечного тракта – быстрая и высокая. Связывание с белками крови – 50-60%. Быстро распределяется по органам и тканям, умеренно проникает в цереброспинальную жидкость (только при воспалении оболочек). Достигает высоких концентраций в казеозных массах. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов; процесс ацетилирования не обусловлен генетически, как в случае с изониазидом) и частично в желудке. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. Период полувыведения при нормальной функции почек – 30-60 мин, при хронической почечной недостаточности – до 23 ч. Небольшое количество секретируется с желчью, грудным молоком, слюной. За сутки из организма выводится 90-100 % принятой дозы. Почечная недостаточность: В организме больных с тяжелой почечной недостаточностью будет накапливаться парааминосалициловая кислота, образовываться и накапливаться неактивный, ацетилированный метаболит. Период полураспада свободной парааминосалициловой кислоты у здоровых добровольцев и у пациентов с заболеваниями почек примерно одинаковый. Период полураспада неактивного ацетилированного метаболита шестикратно увеличивается у пациентов с уремией. Частоты гемодиализа, как правило, не достаточно для компенсации пониженной элиминации парааминосалициловой кислоты из-за нарушения функции почек. Печеночная недостаточность: Метаболизм парааминосалициловой кислоты у пациентов с печеночнойнедостаточностью сопоставим с ее метаболизмом у здоровых добровольцев. Дети и подростки: Данные по фармакокинетике у детей и подростков отсутствуют. Показания к применениюПоказана для лечения туберкулеза в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами пациентам, страдающим туберкулезом с множественной лекарственной устойчивостью. Способ применения и дозыПравила приготовления и введения инфузионного раствора для внутривенного введения Для приготовления инфузионного раствора содержимое 1 флакона или бутылки, содержащего 3 г(ПАСК натриевой соли), растворяют в 100 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор содержит 3 г ПАСК натриевой соли в 100 мл воды (3 % раствор). Необходимо добиться полного растворения содержимого флакона или бутылки. Применять следует свежеприготовленные растворы. Для внутривенных инъекций применяют 3 % раствор препарата. В случае помутнения при хранении или разведении – применение раствора исключается. Препарат можно вводить с помощью инъекционного насоса с регулируемой подачей. Вводят внутривенно капельно. Начинают введение с 30 капель раствора в минуту и, при отсутствии местных и общих реакций, через 15 минут скорость инфузии увеличивают до 40-60 капель в минуту. При первом вливании вводят не более 200 мл раствора, а при отсутствии побочных явлений – по 400 мл раствора. Вливания делают 5-6 раз в неделю или через день, чередуя с приемом ПАСК натриевой соли внутрь. 3 г натрия аминосалицилата дигидрата эквивалентны 2,18 г парааминосалициловой кислоты. Доза ПАСК натриевой соли для взрослых составляет 13,8-16,6 г в сутки, для детей – 0,207 г/кг в сутки (максимальная суточная доза для детей – 13,8 г). Истощенным, пожилым пациентам и при плохой переносимости назначают в дозе 8,3 г/сутки. Почечная недостаточность: ПАСК натриевая соль противопоказана пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Содержание натрия в этом продукте может вызывать нарушения даже у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек. Печеночная недостаточность: Коррекция дозы не требуется. Побочные действияСо стороны нервной системы: неврит зрительного нерва, энцефалопатия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, боль в животе;неизвестно: диарея. Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, гепатит. Со стороны обмена веществ и питания: гипотиреоз, зоб, гипогликемия, синдром мальабсорбции. Со стороны почек и мочевыводящих путей: гипокалиемия. Аллергические реакции: неизвестно: сыпь, эксфолиативный дерматит. Со стороны крови и кроветворных органов: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, снижение протромбина. Со стороны системы кровообращения: васкулит. Со стороны органов дыхания: эозинофильная пневмония. Прочие: лихорадка. Реакции в месте введения: возможно появление гематом и флебитов. При нарушении техники вливания (быстрое введение, недостаточная очистка системы, через которую вливается раствор, наличие в системе остатков препарата после предыдущего вливания) возможны шоковые явления. Противопоказания
C осторожностью: умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз. Передозировка Симптомы: возможно усиление побочных эффектов препарата. Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия. Меры предосторожности Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению. Раствор препарата вводят внутривенно под тщательным наблюдением врача. Для профилактики гематом и флебитов в месте введения этих осложнений надо брать тонкие иглы, чередовать вены для введения раствора. C осторожностью назначают при эпилепсии, умеренно выраженной патологии желудочно-кишечного тракта, нарушении функции печени и почек. В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и контролировать функциональное состояние печени. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата. В 1 г лекарственного средства содержится 0,109 г натрия, поэтому использование данного препарата требует осторожности у пациентов с ограниченным содержанием натрия в рационе (например, больных с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью), а также у детей младше 1 года. Аллергические реакции: Парааминосалициловая кислота может вызвать реакцию гиперчувствительности, которая обычно проявляется кожной сыпью и лихорадкой, бронхоспазмом, эозинофилией. ПАСК натриевая соль может вызывать аналогичные реакции. Симптомы могут сопровождаться лимфаденопатией, желтухой и гепатитом, лейкоцитозом, конъюктивитом, головной болью и болями в суставах. Сыпь на коже чаще всего генерализованная эритематозно-папулезная с зудом. Шелушение кожи наблюдается в крайних случаях, также было зарегистрировано несколько случаев смерти. Пациент должен тщательно контролироваться. При первых признаках сыпи, лихорадки или других предвестниках непереносимости лечение следует немедленно прекратить и провести десенсибилизирующую терапию. Нарушение функции печени: При использовании парааминосалициловой кислоты редко встречается лекарственный гепатит различной степени тяжести вплоть до летального исхода. Гепатит обычно возникает в течение трех месяцев после начала терапии. Во многих случаях это сопровождается сыпью, лихорадкой и гораздо реже желудочно-кишечными нарушениями, такими как анорексия, тошнота или понос. У 90 % этих пациентов развитию гепатита предшествует желтуха от нескольких дней до нескольких недель. При гепатите, вызванном парааминосалициловой кислотой, неизменно присутствует гепатомегалия в сочетании с лимфаденопатией в 46 % случаев, с лейкоцитозом – в 79 % случаев и с эозинофилией – в 55 % случаев. В случае возникновения признаков нарушения функции печени лечение следует прекратить. Нарушение функции щитовидной железы: ПАСК может вызывать гипотиреоз и зоб. Следует контролировать функцию щитовидной железы перед началом лечения и каждые три месяца во время терапии. Энтеропатии: Синдром мальабсорбции может развиваться у больных на фоне применения ПАСК, но, как правило, развивается неполностью. Полный синдром включает в себя стеаторею, аномальный тонкий кишечник на рентгенограмме, атрофию ворсинок, снижение уровня холестерина, снижение всасывания D-ксилозы и железа. Всасывание триглицеридов обычно находится в норме. Применение во время беременности и в период лактации.Противопоказано применять препарат во время беременности и в период лактации. Влияние на способность к управлению автотранспортом.Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Совместима с другими противотуберкулезными препаратами. Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает усвоение витамина B12 (риск развития анемии). Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%. Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата. Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов – производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой килоты изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты. Пробенецид может повышать токсичность препарата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме. Побочные эффекты препарата и салицилатов имеют аддитивный характер. Условия хранения В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Упаковка По 3 г в бутылки или флаконы стеклянные. Каждую бутылку или флакон вместе с инструкцией по применению помещают в индивидуальную пачку. Упаковка для стационаров: по 56 упаковок с одной инструкцией по применению в групповую тару. Производитель РУП "Белмедпрепарты" | |
Всего комментариев: 0 | |
|
|