Главная » Статьи » По производителю » Белмедпрепараты
Версия для печати

Статинам таблетки, инструкция по применению

26.12.2019, 13:41

Название: Статинам

Код ATX: C10BX03

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета для дозировки 5 мг/10 мг и голубого цвета для дозировки 10 мг/10 мг, круглые, двояковыпуклые.

Состав: каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество: амлодипин (в виде амлодипина бесилата) 5 мг или 10 мг; аторвастатин (в виде аторвастатина кальциевой соли) 10 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кальция карбонат, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 2910, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II белый (85 F) или опадрай II голубой (85 F).

Состав опадрая II белого (85 F): поливиниловый спирт, частично гидролизованный (Е1203), макрогол/полиэтиленгликоль (Е1521), тальк (E553b), титана диоксид (Е171).

Состав опадрая II голубого (85 F): поливиниловый спирт, частично гидролизованный (Е1203); макрогол/полиэтиленгликоль (Е1521); тальк (Е553b); титана диоксид (Е171); индигокармин FD&C (E132); бриллиантовый голубой FD&C (E133); железа оксид желтый (Е172).

Фармакотерапевтическая группа: 

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины), другие комбинации.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия с тремя и более факторами риска развития сердечно-сосудистых событий (фатальная и нефатальная ИБС (ишемическая болезнь сердца),
  • необходимость в реваскуляризации,
  • фатальный и нефатальный инфаркт миокарда,
  • инсульт и транзиторная ишемическая атака),
  • с нормальным или умеренно повышенным уровнем холестерина без клинически выраженной ИБС.

Препарат применяется в случаях, когда рекомендуется комбинированная терапия амлодипином и невысокими дозами аторвастатина.

Статинам применяется в случаях, когда гиполипидемическая диета и другие нефармакологические методы лечения дислипидемии оказываются мало- или неэффективными.

Способ применения и дозы

Начальная доза составляет 5 мг/10 мг один раз в сутки. Если пациент нуждается в более эффективном контроле артериального давления, можно принимать 10 мг/10 мг 1 раз в сутки.

Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.

Дозы препарата можно принимать в любое время суток независимо от приема пищи.

Статинам можно применять как отдельно, так и в комбинации с гипотензивными средствами, но его нельзя применять с другими блокаторами кальциевых каналов или с другими статинами.

Статинам используют в сочетании с немедикаментозными методами лечения, включая диету, физические нагрузки, снижение массы тела у пациентов с ожирением, отказ от курения.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, аторвастатину или к любому другому вспомогательному веществу,указанному в пункте 6.1;
  • заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных ферментов (более чем в 3 раза превышающих верхнюю границу нормы) неясной этиологии;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • шок (включая кардиогенный шок);
  • обструкция путей оттока левого желудочка (например, аортальный стеноз тяжелой степени);
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
  • у больных нестабильной стенокардией и в течение 8 суток после инфаркта миокарда;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • женщинам, которые планируют беременность, или женщинам репродуктивного возраста, которые не используют адекватные методы контрацепции;
  • дети до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Взаимодействия, связанные с комбинированным препаратом

Показано, что фармакокинетика амлодипина (10 мг) при комбинированной терапии с аторвастатином (10 мг) у здоровых добровольцев не меняется. Амлодипин не оказывал влияния на Сmах аторвастатина, но вызывал увеличение AUC аторвастатина на 18% (90% ДИ: 109-127%).

Исследования лекарственного взаимодействия препарата Статинам с другими лекарственными средствами не проводились, но проводились исследования каждого из компонентов в отдельности.

Амлодипин

Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать.

Дантролен (в виде инфузии)

При одновременном введении верапамила и дантролена (внутривенно) в экспериментальных исследованиях на животных отмечалось развитие фибрилляции желудочков с летальным исходом и сердечно-сосудистого коллапса, ассоциированные с гиперкалиемией. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов с предрасположенностью к злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.

Экстраполируя имеющиеся данные, необходимо избегать комбинации амлодипина и дантролена.

Баклофен

Усиливает гипотензивное действие. Необходимо вести мониторинг артериального давления и, при необходимости, корригировать дозу гипотензивного препарата.

Ингибиторы CYP3A4

Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ингибиторами протеазы, противогрибковыми препаратами из группы азолов, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин, верапамилом или дилтиаземом) может привести к существенному повышению экспозиции амлодипина и, соответственно, к повышению риска развития артериальной гипотензии. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. В связи с чем может потребоваться проведение клинического наблюдения за состоянием пациентов и коррекция дозы препарата.

Индукторы CYP3A4

Данные о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на действие амлодипина отсутствуют. Одновременный прием индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, препаратов зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентраций амлодипина в плазме крови. Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации с индукторами CYP3A4.

Не рекомендуется принимать амлодипин совместно с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов это может приводить к увеличению биодоступности амлодипина и, соответственно, к усилению его гипотензивного действия.

Комбинации препаратов, которые следует принимать во внимание

Альфа-1 адреноблокаторы в урологии (празозин, алфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин)

Усиливают гипотензивное действие. Риск развития тяжелой ортостатической гипотензии.

Амифостин

Усиление гипотензивного действия вследствие добавления нежелательных эффектов.

Имипраминовые антидепрессанты, нейролептики

Усиление гипотензивного действия и повышение риска ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Бета-адреноблокаторы, применяемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол и метопролол)

Риск развития артериальной гипотензии и сердечной недостаточности у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью (отрицательный инотропный эффект дигидропиридинов in vitro, выраженность которого у различных препаратов варьирует, может суммироваться с отрицательными инотропными эффектами бета-адреноблокаторов). Одновременное применение бета-адреноблокаторов может минимизировать рефлекторную симпатическую реакцию, запускаемую в случае чрезмерной гемодинамической реперкуссии.

Кортикостероиды, тетракозактид

Ослабление гипотензивного действия (вследствие задержки воды и ионов натрия под действием кортикостероидов).

Другие гипотензивные лекарственные средства

Одновременное применение амлодипина с другими гипотензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, блокаторами рецепторов ангиотензина II, диуретиками и ингибиторами АПФ) может усиливать гипотензивный эффект амлодипина. Необходимо с осторожностью рассматривать возможность лечения тринитратом, нитратами или другими сосудорасширяющими средствами.

Силденафил

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывал влияния на фармакокинетические параметры амлодипина. При совместном применении амлодипина и силденафила каждый препарат независимо оказывал свое гипотензивное действие.

Циклоспорин

Исследования по изучению лекарственного взаимодействия с циклоспорином и амлодипином у здоровых добровольцев или в других популяциях, за исключением пациентов после трансплантации почек (у которых отмечалось повышение минимальной концентрации циклоспорина, варьировавшее в среднем от 0 до 40%), не проводились. У пациентов после трансплантации почек, принимающих амлодипин, следует рассмотреть вопрос о проведении мониторинга концентрации циклоспорина и, при необходимости, снижении его дозы.

В исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия также было продемонстрировано, что циметидин, аторвастатин, соли алюминия/магния и дигоксин не оказывали влияние на фармакокинетику амлодипина.

Противопоказано совместное применение с анастрозолом

Итраконазол, кетоконазол, телитромицин

Повышается риск развития рабдомиолиза при одновременном применении, за счет снижения метаболизма аторвастатина в печени.

Влияние одновременно принимаемых лекарственных средств на аторвастатин

Аторвастатин метаболизируется с помощью цитохрома Р450 ЗА4 (CYP3A4) и является субстратом белков-переносчиков, например, транспортера печеночного захвата ОАТР1В1. Одновременный прием аторвастатина и ингибиторов изофермента CYP3A4 или белков-переносчиков, может приводить к повышению концентраций аторвастатина в плазме крови и повышению риска развития миопатии. Этот риск также может возрастать при одновременном применении аторвастатина с другими лекарственными средствами, которые способны индуцировать развитие миопатии, такими как производные фиброевой кислоты и эзетимиб.

Ингибиторы CYP3A4

При применении сильных ингибиторов CYP3A4 отмечалось выраженное увеличение концентрации аторвастатина. По возможности следует избегать одновременного применения сильных ингибиторов CYP3A4 (например, циклоспорина, телитромицина, кларитромицина, делавирдина, стирипентола, кетоконазола, вориконазола, итраконазола, позаконазола и ингибиторов протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и т. д.). Если одновременного применения этих лекарственных средств с аторвастатином избежать нельзя, следует рассмотреть возможность применения более низких начальных и максимальных доз аторвастатина, а также рекомендуется проведение соответствующего клинического мониторинга состояния пациента.

Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут повышать концентрацию аторвастатина в плазме крови.

При применении эритромицина в комбинации со статинами наблюдался повышенный риск развития миопатии. Исследования по изучению лекарственного взаимодействия, в которых бы оценивалось влияние амиодарона или верапамила на аторвастатин, не проводились. Как амиодарон, так и верапамил ингибируют активность CYP3A4, и их одновременное применение с аторвастатином может приводить к усилению действия аторвастатина. Таким образом, при одновременном применении с умеренными ингибиторами CYP3A4 следует рассмотреть возможность использования более низкой максимальной дозы аторвастатина и проведения соответствующего клинического наблюдения за состоянием пациентов, особенно в начале лечения и при коррекции дозы ингибитора.

Индукторы CYP3A4

Одновременное применение аторвастатина с индукторами системы цитохрома Р450 ЗА (например, эфавиренцем, рифампицином и препаратами зверобоя) может приводить к снижению концентраций аторвастатина в плазме крови. В связи с двойным механизмом взаимодействия рифампицина (индукция цитохрома Р450 ЗА и ингибирование белка-переносчика ОАТР1В1, обеспечивающего захват гепатоцитами) рекомендуется одновременное применение аторвастатина с рифампицином, поскольку применение аторвастатина через некоторое время после приема рифампицина сопровождалось существенным снижением концентрации аторвастатина в плазме крови. Влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно, и если одновременного применения избежать невозможно, следует тщательно контролировать состояние пациентов для оценки эффективности лечения.

Ингибиторы белков-переносчиков

Ингибиторы транспортных белков (например, циклоспорин) способны повышать системное воздействие аторвастатина. Влияние процесса ингибирования белков-транспортеров, участвующих в печеночном захвате, на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно. Если одновременного применения этих препаратов избежать нельзя, рекомендуется проводить клинический мониторинг для оценки эффективности лечения.

Гемфиброзил/производные фиброевой кислоты

Применение фибратов в виде монотерапии ассоциировалось с отдельными случаями развития нежелательных явлений со стороны мышц, в том числе со случаями рабдомиолиза. Риск развития этих нежелательных явлений может возрастать при применении производных фиброевой кислоты с аторвастатином. Если одновременного применения этих препаратов избежать нельзя, следует использовать минимальную дозу аторвастатина, которая позволит достичь терапевтических целей, и осуществлять должное наблюдение за состоянием пациентов.

Эзетимиб

Применение эзетимиба в качестве монотерапии ассоциировалось со случаями развития нежелательных явлений со стороны мышц, в том числе со случаями рабдомиолиза. Риск этих нежелательных явлений может возрастать при применении эзетимиба вместе с аторвастатином. У таких пациентов рекомендуется проводить надлежащее клиническое наблюдение.

Колестипол

При одновременном применении колестипола с аторвастатином концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови снижались.

Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола был более выражен, чем в случае соответствующих монотерапий.

Фузидиевая кислота

Риск развития миопатии, в том числе рабдомиолиза, может быть повышен при одновременном системном применении фузидиевой кислоты и статинов. Механизм этого взаимодействия (вне зависимости от того, является ли оно фармакодинамическим, фармакокинетическим или обоих видов) все еще неизвестен. Поступали сообщения о рабдомиолизе (включая несколько смертельных случаев) у пациентов, принимающих препараты совместно.

Если необходимо лечение фузидиевой кислотой, лечение аторвастатином должно быть прекращено на протяжении всего лечения фузидиевой кислотой.

Колхицин

Исследования по изучению лекарственного взаимодействия аторвастатина и колхицина не проводились, однако при одновременном применении аторвастатина и колхицина были зарегистрированы случаи развития миопатии, в связи с чем следует с осторожностью назначать аторвастатин в комбинации с колхицином.

Влияние аторвастатина на другие, одновременно принимаемые лекарственные средства

Дигоксин

При применении аторвастатина в дозе 10 мг на фоне многократного приема дигоксина регистрировали незначительное повышение равновесных концентраций дигоксина. Пациенты, принимающие дигоксин, нуждаются в надлежащем наблюдении.

Пероральные контрацептивы

Одновременное применение аторвастатина с пероральными контрацептивами повышало концентрации норэтиндрона и этинилэстрадиола в плазме крови.

Варфарин

В ходе клинического исследования с участием пациентов, проходивших длительную терапию варфарином, при одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг в сутки с варфарином в течение первых 4 дней лечения наблюдалось незначительное снижение протромбинового времени (примерно на 1,7 секунды), которое возвращалось в норму в течение 15 дней терапии аторвастатином. Несмотря на то, что важные с клинической точки зрения случаи антикоагулянтного взаимодействия отмечались крайне редко, определение протромбинового времени в процессе терапииу пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, следует проводить перед началом применения аторвастатина и повторять довольно часто на ранней стадии терапии с целью подтверждения отсутствия существенного изменения данного показателя. После документально подтвержденной стабилизации протромбинового времени можно продолжать контролировать его с интервалами, принятыми при лечении кумариновыми антикоагулянтами. При изменении дозировки аторвастатина или прекращении его применения следует повторно проводить эту же процедуру. При проведении терапии аторвастатином у пациентов, не принимающих антикоагулянты, случаи кровотечения или изменения протромбинового времени не отмечались.

Беременность, лактация и фертильность

Беременность

Применение Статинам во время беременности и у женщин с детородным потенциалом, не использующих контрацепцию, не рекомендуется.

Лактация

Статинам противопоказан в период грудного вскармливания.

Фертильность

У некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов наблюдались обратимые изменения в области головки сперматозоидов. Клинических данных по влиянию амлодипина на фертильность недостаточно. В исследованиях на животных установлено влияние амлодипина на репродуктивную функцию самцов крыс. Женщины с детородным потенциалом должны использовать надежные методы контрацепции во время терапии.

Влияние на способность управлять транспортными.

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Инфекционные и паразитарные заболевания: Назофарингит;

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Лейкопения, Тромбоцитопения;

Нарушения со стороны иммунной системы: Аллергические реакции, Анафилаксия;

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:  Гипогликемия, Гипергликемия, Увеличение массы тела, Снижение массы тела,  Анорексия, Сахарный диабет.

Нарушения со стороны психики: Бессонница, Бессонница, Ночные кошмары,  Депрессия, Спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: Сонливость,  Головокружение, Головная боль (в особенности в начале лечения),  Тремор,  Гипестезии, парестезии, Обморок, Повышение мышечного тонуса, Периферическая нейропатия,  Амнезия,  Дисгевзия,  Экстрапирамидальный  синдром.

Нарушения со стороны органа зрения​​​​​​​: Нечеткое зрение, Нарушения зрения (в том числе диплопия);​​​​​​​

Передозировка

Информация о передозировке препаратом отсутствует.

Симптомы: передозировки амлодипином: чрезмерная периферическая вазодилатация, приводящая к рефлекторной тахикардии, выраженное и стойкое снижение АД (артериального давления), вплоть до развития шока и летального исхода.

Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая тщательный мониторинг функции сердца и дыхания, поднятие конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающие средства (при отсутствии противопоказаний к их применению). Для устранения последствий блокады кальциевых каналов может быть полезным внутривенное введение глюконата кальция.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. У здоровых пациентов применение активированного угля в первые два часа после приема амлодипина в дозе 10 мг снижало уровень всасывания амлодипина.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, проведение гемодиализа неэффективно.

Специфического антидота для лечения передозировки аторвастатина отсутствует. В случае передозировки, при необходимости, следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует контролировать показатели функции печени, а так же уровень КК в сыворотке крови. Учитывая активное связывание препарата с белками плазмы, гемодиализ вряд ли способен значимо ускорить клиренс аторвастатина.

Срок годности - 3 года.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Производитель

РУП "Белмедпрепараты"

Категория: Белмедпрепараты | Добавил: chizh_1986 (26.12.2019)
Всего комментариев: 0

Просмотров: 46 | Теги: Статинам | Рейтинг: 0.0/0
avatar