Главная » Статьи » По производителю » Белмедпрепараты
Версия для печати

Трописетрон 0,1% ампулы, инструкция по применению

27.02.2020, 09:48

Название

Трописетирон

Форма выпуска

раствор для инъекций 0,1%

Код АТХ: A04AA03.

МНН: Трописетрон / Tropisetron
Аналоги: Навобан
Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные препараты, антагонисты серотониновых 5-HT3 рецепторов.
Состав

В каждом мл раствора содержится:

активное вещество - трописетрон (в форме гидрохлорида) – 1мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Селективно блокирует пресинаптические 5-НТ3-рецепторы периферических нейронов и ЦНС, вследствие чего угнетается рвотный рефлекс. Блокирует рвотный рефлекс (и сопровождающее его чувство тошноты), вызываемый химиотерапевтическими противоопухолевыми препаратами, стимулирующими выброс серотонина (5-НТз) из энтерохромаффиноподобных клеток в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, а также синдром послеоперационной тошноты и рвоты (ПОТР). Продолжительность эффекта составляет 24 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Сохраняет эффективность при использовании во время повторных курсов химиотерапии. В отличие от ряда других препаратов, применяемых для предотвращения тошноты и рвоты, трописетрон не вызывает экстрапирамидных побочных эффектов (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием). Оказывает дополнительное прямое воздействие на 5-HT3-серотониновые рецепторы в ЦНС, которые опосредуют передачу импульсов по n.vagus на клетку-мишень.
Фармакокинетика

Трописетрон всасывается из желудочно-кишечного тракта почти полностью (более, чем на 95%). Период полуабсорбции составляет в среднем около 20 мин.

Неспецифическое связывание трописетрона с белками плазмы (преимущественно с альфа1–гликопротеинами) составляет 71%. Объем распределения у взрослых составляет от 400 до 600 л; у детей в возрасте от 3 до 6 лет — около 145 л, у детей в возрасте от 7 до 15 лет — примерно 265 л.

Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 3 часов. Биодоступность зависит от величины дозы: после приема препарата в дозе 5 мг она достигает приблизительно 60% и повышается (вплоть до 100%) после приема препарата в дозе 45 мг. Значения биодоступности и конечного периода полувыведения у детей сходны с соответствующими показателями, наблюдавшимися у здоровых добровольцев. Метаболизм трописетрона осуществляется путем гидроксилирования в 5, 6 или 7 положениях индольного кольца, с последующей реакции конъюгации с образованием глюкуронида или сульфата и выведением с мочой или с желчью (соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1). Активность метаболитов трописетрона в отношении 5-HT3-рецепторов значительно снижена, и они не участвуют в реализации фармакологического действия препарата. Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина/дебризохина. Известно, что около 8% лиц европеоидной расы имеют низкий метаболизм спартеина/дебризохина.

При повторных назначениях трописетрона в дозах, превышающих 10 мг два раза в день, может произойти насыщение ферментной системы печени, участвующей в метаболизме трописетрона, что может привести к дозозависимому повышению уровней трописетрона в плазме. Однако, у лиц, плохо метаболизирующих трописетрон, применение таких доз препарата не приводит к увеличению концентрации препарата в плазме выше переносимых значений. В случае применения трописетрона с целью предупреждения тошноты и рвоты во время противоопухолевой химиотерапии на протяжении 6 дней и более в дозе 5 мг один раз в день, накопление трописетрона не имеет клинического значения.

У лиц, быстро метаболизирующих трописетрон, период полувыведения (бета-фаза) составляет около 8 часов; у пациентов, плохо метаболизирующих трописетрон, величина этого показателя может удлиняться до 45 ч.

Общий клиренс трописетрона составляет около 1 л/мин, при этом почечный клиренс составляет около 10% от этой величины. У пациентов, плохо метаболизирующих трописетрон, общий клиренс снижается до 0.1–0.2 л/мин, при этом величина почечного клиренса не изменяется. Снижение внепочечного клиренса приводит примерно к 4–5-кратному удлинению периода полувыведения и к 5–7-кратному повышению значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC). Величина максимальной концентрации и объем распределения у таких пациентов не отличаются от соответствующих показателей у пациентов, быстро метаболизирующих трописетрон. У пациентов с низким уровнем метаболизма трописетрона доля неизмененного препарата, выводящегося с мочой, выше, чем у пациентов, быстро метаболизирующих трописетрон.

Показания к применению

  • Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии
  • Устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде

Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих после гинекологических интраабдоминальных хирургических вмешательств. С целью достижения оптимальной величины соотношения "эффект/риск" применение препарата должно ограничиваться пациентками, в анамнезе которых имеются сведения о развитии послеоперационной тошноты и рвоты.
Особые указания

Стеклянные ампулы содержат по 5 мг трописетрона в 5 мл водного раствора. Раствор, содержащийся в ампулах, совместим со следующими растворами для инъекций (1 мг трописетрона разводится в 20 мл): глюкоза 5%; маннитол 10%; раствор Рингера; натрия хлорид 0,9%; калия хлорид 0,3%. Раствор, содержащийся в ампулах, также совместим с контейнерами для инфузий обычного типа (изготовленными из стекла, PVC), и наборами для проведения инфузий.

Использовать только свежеприготовленные растворы.

Побочные действия

При применении препарата в рекомендуемых дозах нежелательные эффекты имеют преходящий характер. При применении трописетрона возможны головная боль, запор, головокружение, усталость, боли в животе, диарея.

Так же, как и в случае применения других антагонистов 5-HT3-рецепторов, редко наблюдаются реакции гиперчувствительности ("реакции I-го типа"), характеризующиеся одним или несколькими следующими симптомами: чувство прилива крови к лицу и/или генерализованная крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, остро развивающийся бронхоспазм, артериальная гипотензия.

Сообщалось об очень редких случаях коллапса, обморока или остановки сердца, но причинная связь этих явлений с применением трописетрона не была установлена. Некоторые из них могли быть обусловлены сопутствующей терапией или основным заболеванием.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность,
  • беременность и лактация (необходимо прекратить грудное вскармливание на время лечения),
  • детский возраст до 2 лет.

Применение во время беременности и лактации

Противопоказано во время беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне неконтролируемой гипертензии и учитывать возможность снижения скорости реакции
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенобарбитал) снижают концентрацию трописетрона в крови. Поэтому у пациентов, которые быстро метаболизируют трописетрон, необходимо повышение доз (у пациентов, которые метаболизируют трописетрон медленно, этого не требуется). Влияния ингибиторов ферментной системы цитохрома P450, таких как циметидин, на уровни трописетрона в плазме незначительны; изменений дозирования препарата в таких случаях не требуется. Исследования взаимодействия трописетрона со средствами для наркоза не проводились.

Удлинение интервала QT было отмечено у нескольких пациентов, которым трописетрон назначался в сочетании с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала. В то же время, в тех исследованиях, где применялся только один трописетрон в терапевтических дозах, удлинение интервала QT отмечено не было. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при одновременном применении трописетрона и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.
Передозировка

Симптомы:

В случае повторного применения очень высоких доз трописетрона возможны зрительные галлюцинации; у пациентов с предшествующей артериальной гипертонией — повышение артериального давления.

Лечение:

Показано симптоматическое лечение под постоянным контролем жизненно важных функций организма и состояния пациента
Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,1 % в ампулах 5мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2.

Производитель

РУП "Белмедпрепараты"

Категория: Белмедпрепараты | Добавил: chizh_1986 (27.02.2020)
Всего комментариев: 0

Просмотров: 55 | Теги: трописетрон | Рейтинг: 0.0/0
avatar