Главная » Статьи » По производителю » Борисовский завод мед. препаратов
Версия для печати

Омепразол инструкция по применению

03.02.2014, 16:02

Омепразол капсулы 20мгНазвание:

Омепразол.
МНН:

Омепразол / Омеprazole.
Код АТХ: А02ВС01.
Лекарственная форма
Капсулы.
Состав
Действующее вещество:
Омепразол - 20 мг (в виде пеллет омепразола 8,5 %).
Состав пеллет: Омепразола - 8,5 г,

Вспомогательные вещества:

динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, сахар, маннитол, гидроксипропилметилцеллюлоза – Е5, сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, тальк, титана диоксид.
Состав капсулы:
желатин, глицерин, нипагин, нипазол, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид.
Описание
Капсулы белого цвета. Содержимое капсул – пеллеты белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения состояний, связанных с нарушением кислотности.
Противоязвенные средства и средства применяемые при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Омепразол оказывает антисекреторное и противоязвенное действие.
Механизм действия связан со способностью омепразола блокировать работу «протонного» насоса Н+/K+-АТФазы. После приема внутрь капсула омепразола растворяется в кислом содержимом желудка и высвобождает пеллеты (микрогранулы). Пеллеты поступают в двенадцатиперстную кишку, где в щелочной среде выделяют омепразол. После всасывания, с током крови омепразол поступает в слизистую оболочку желудка и просвете канальцев париетальных клеток, где имеется кислая среда (рН<3,0), окисляется в активную форму – сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-O связывает SH-группы Н+/K+-АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.
Омепразол дозозависимо уменьшает уровень базальной (натощаковой) и стимулированной (постпрандиальной) секреции желудочного сока. Снижает общий объем желудочной секреции, выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию.
После однократного приема в дозе 20 мг эффект наступает в течение первого часа и достигает максимума через 2 ч. Угнетение стимулированной секреции на 50 % сохраняется в течение 24 ч, при этом уровень внутрижелудочного рН>3,0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к 4-му дню терапии. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2 - 3 дня после прекращения приема омепразола.
Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).
Оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori (величина минимальной подавляющей концентрации составляет 25 - 50 мкг/мл), повышает восприимчивость бактерий к антибиотикам и эрадикационной терапии. Антигеликобактерные комбинации антибиотиков включающие омепразол обеспечивают эрадикацию бактерии не менее чем в 85%.
При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93% пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96 %, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90 % пациентов.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет 30 - 40% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. После приема в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме составляет 1,26 0,41 мкг/мл и достигается через 1,38 0,32 ч. При повторных введениях, за счет угнетения собственного метаболизма абсорбция омепразола повышается, а его биодоступность возрастает.
В крови находится на 95 % в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). Объем распределения составляет 0,2 - 0,5 л/кг.
Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2D19 с образованием 6 неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола. R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2D19. В европейской популяции 3 - 5% людей имеют дефектные гены CYP2D19 и медленно метаболизируют омепразол. В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше.
Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72 - 80 %) и через кишечник (18 - 23 %). Общий клиренс составляет 7,14 - 8,57 мл/мин/кг. Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0,5 - 1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч. При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.

Показания к применению

  • НПВС-гастропатия;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов);
  • Гастроэзофагельная рефлюксная болезнь;
  • Гиперсекреторные состояния (синдром Золлингер-Эллисона, стрессовые язвы, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
  • Острый панкреатит (для выключения секреции поджелудочной железы);
  • Эрадикационная терапия Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к омепразолу;
  • Беременность или лактация.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь предпочтительно утром перед едой, не разжевывая, не измельчая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки назначают в дозе 20 мг (1 капсула) 1 раз в сутки в течение 2 - 4 недель.
При обострении язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, НПВС-гастропатии назначают по 20 мг (1 капсуле) 1 раз в сутки в течение 4 - 8 недель.
Для эрадикации Helicobacter pylori назначают по 20 мг (1 капсуле) 2 раза в сутки в течение 7 - 14 дней (в зависимости от применяемой схемы эрадикации).
Для профилактики обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают внутрь по 10 - 20 мг 1 раз в день курсами по 2 - 4 недели 2 раза в год (при сезонном течении заболевания) или непрерывно.
При синдроме Золлингер-Эллисона доза подбирается индивидуально, в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. При адекватно подобранной дозе уровень секреции не должен превышать 10 ммоль кислоты/ч или 5 ммоль кислоты/ч после резекции желудка. Обычно лечение начинают с дозы 60 мг/сут (3 капсул), повышая при необходимости до 80 - 120 мг/сут (4 - 6 капсул) в 2 - 3 приема. Возможен длительный прием препарата (до 5 лет).
Максимальная разовая доза 40 мг, максимальная суточная доза – 120 мг. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг (1 капсула).

Побочные действия

  1. Тошнота, рвота, боли в животе, диарея или запор, метеоризм; крайне редко – повышение активности трансаминаз, нарушение вкуса, сухость во рту, стоматит.
  2. Атрофический гастрит.
  3. Гепатит и нарушения функции печени (у пациентов с предшествующей патологией печени).
  4. Головная боль, головокружение, депрессия, возбуждение, энцефалопатия.
  5. Кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, анафилактический шок.
  6. Фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема (синдромСтивенса-Джонсона), алопеция.
  7. Гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
  8. Лейкопения, тромбоцитопения, эозинопения, агранулоцитоз, панцитопения.
  9. Артралгии, мышечная слабость, миалгии.
  10. Сухость во рту, гиперсекреция носовой слизи, дизурия.
  11. Слабость, головная боль.

В единичных случаях: гинекомастия, периферические отеки, усиление потоотделения, необратимое нарушение зрения.
Образование желудочных гландулярных кист, гиперплазия париетальных клеток при длительном применении (носят доброкачественный обратимый характер).

Применение в период беременности и лактации

Противопоказан при беременности. Применение в период беременности возможно только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на все время лечения.
Использование в педиатрии.

Опыт применения омепразола у детей в возрасте младше 5 лет ограничен. Применение омепразола у этой возрастной группы пациентов возможно по жизненным показаниям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта

Прием омепразола не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности.
Осторожность при использовании.
Перед началом применения омепразола следует исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т.к. возможна маскировка симптоматики и затруднение в постановке правильного диагноза.
Трудности с применением.
При возникновении затруднений с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия и приготовления смеси со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом, сметаной). Полученную смесь следует использовать в течение 30 мин.
Длительная непрерывная терапия.
Длительная непрерывная противорецидивная терапия омепразолом показана пациентам с эндоскопически доказанной III-IV стадии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) по Savary-Miller, при осложнении ГЭРБ (пищевод Барретта, стриктура или язва пищевода), приеме лекарственных средств снижающих тонус нижнего пищеводного сфинктера, при II стадии ГЭРБ по Savary-Miller при 2 обострениях в анамнезе, при низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с антацидными средствами клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Замедляет абсорбцию лекарственных средств, которая зависит от рН – ампициллина, итраконазола, кетоконазола, препаратов железа.
Замедляет элиминацию и усиливает действие лекарственных средств, метаболизирующихся цитохромом CYP2D19 – варфарин, диазепам, фенитоин.
Кларитромицин и омепразол при совместном применении взаимно повышают концентрации друг друга и усиливают антигеликобактерное действие.
Усиливает гематотоксическое действие хлорамфеникола, тиамазола (мерказолила), препаратов лития.
Передозировка

Симптомы
Омепразол обладает низкой токсичностью. При применении в дозах до 270 мг/сут омепразол не вызывал развития интоксикации. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при введении в чрезвычайно высоких дозах возможно развитие спутанности сознания, нечеткости зрения, сонливости, сухости во рту, головной боли, тошноты, тахикардии, аритмии.
Лечение
Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Форма выпуска
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Производитель

  1. Борисовский ЗМП
  2. Лекфарм
  3. Фармленд
Категория: Борисовский завод мед. препаратов | Добавил: chizh_1986 (03.02.2014) | Автор: Чижевский Олег Леонидович
Всего комментариев: 0

Просмотров: 3328 | Теги: Борісовскій ЗМП, капсулы, Омепразол | Рейтинг: 0.0/0
avatar