Главная » Статьи » По производителю » Борисовский завод мед. препаратов
Версия для печати

Онданстерон-боримед ампулы 2мл №10 инструкция по применению

03.02.2014, 18:21

Онданстерон-боримед ампулыНазвание:

Ондансетрон-Боримед.
МНН:

Ondansetron (Ондансетрон).Код АТХ: A04АА01.
Лекарственная форма: раствор для инъекций 0,2 %.
Описание:
Прозрачная бесцветная жидкость.
Состав:
Действующее вещество:
Ондансетрон (в виде ондансетрона гидрохлорида - 4 мг в 2 мл или 8 мг в 4 мл;
Вспомогательные вещества:
Натрия цитрат для инъекций, натрия хлорид, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа:
Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы.
Фармакологические свойства
Противорвотный препарат.
Селективный антагонист серотониновых 5HT3 -рецепторов. Оказывает сильное противорвотное действие, механизм которого окончательно не установлен. Препараты, применяемые для химиотерапии, и радиологическое воздействие могут вызывать высвобождение серотонина в тонкой кишке, запуская тем самым рвотный рефлекс через активацию серотониновых 5НТ3 - рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует пусковые механизмы этого рефлекса.

Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс серотонина в зоне пострема, находящейся на дне IV желудочка, и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм. Подавление тошноты и рвоты, спровоцированные цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по-видимому, осуществляется благодаря антагонистическому действию ондансетрона на серотониновые 5НТ3 - рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы.

При психомоторном тестировании показано, что ондансетрон не ухудшает работоспособность и не оказывает седативного действия. Препарат не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения Сmax достигается через 10 мин.
Распределение
Объем распределения (Vd) после парентерального введения составляет 140 л.
Связывание с белками плазмы - 70 - 76 %.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени.
Выведение
Период полувыведения препарата после парентерального введения (T1/2) составляет 3 ч.
В неизмененном виде с мочой выводится менее 5 % от введенной дозы.
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 15 - 60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и Vd ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение его T 1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа).

Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебризохина) не влияет на фармакокинетические параметры ондансетрона.

У пациентов пожилого возраста после парентерального введения препарата T1/2 может увеличиваться до 5 ч.
Показания к применению

 

  • Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;
  • Предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы
Эметогенный эффект при терапии злокачественных опухолей меняется в зависимости от доз и комбинаций применяемых схем химио- и радиотерапии. Способ применения и дозы ондансетрона следует регулировать в диапазоне 8 - 32 мг/сут в соответствии с указанными ниже критериями.
Взрослым при тошноте и рвоте, вызванных эметогенной химио- и радиотерапией, рекомендуемая доза ондансетрона для в/в или в/м введения составляет 8 мг непосредственно перед проведением химио- или радиотерапии; препарат следует вводить медленно.

При тошноте и рвоте, вызванных высокоэметогенной химиотерапией (например в случае применения цисплатина в высоких дозах), ондансетрон можно назначать в виде однократной в/м или в/в (медленно) инъекции в дозе 8 мг непосредственно перед введением эметогенного препарата.

Согласно другой схеме лечения ондансетрон назначают в дозе 8 мг в виде в/м или в/в (медленно) инъекции непосредственно перед химиотерапией. Далее назначают 2 инъекции в/в или в/м в дозе 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч; или вводят в виде постоянной инфузии со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч. Эффективность ондансетрона может быть усилена допол-нительным введением (до начала химиотерапии) дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) в дозе 20 мг в/в, однократно.

Детям ондансетрон можно назначать в/в в виде инъекции в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед началом химиотерапии с последующим (через 12 ч) приемом внутрь (в форме таблеток, лингвальных таблеток или сиропа).

Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты взрослым ондансетрон вводят в период вводного наркоза в/м или в/в (медленно) в дозе 4 мг. Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется в/м или в/в (медленно) однократное введение препарата в дозе 4 мг.

Детям для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон рекомендуется назначать в/в (медленно) в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) до, во время или после вводного наркоза.

Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон назначают в/в (медленно) в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
Ондансетрон можно вводить в/в со скоростью 1 мг/час через капельницу или поршневой насос.
У пациентов с нарушениями функции печени умеренного и тяжелого течения клиренс ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения существенно увеличен, поэтому применение ондансетрона в дозах более 8 мг/сут не рекомендуется.
У пациентов с нарушениями функции печени умеренного и тяжелого течения клиренс ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения существенно увеличен, поэтому не следует назначать препарат в дозах более 8 мг/сут, а также рекомендуется применение других лекарственных форм.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Ощущение тепла или прилива крови к лицу и голове; редко - боли в грудной клетке, аритмии, артериальная гипотензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: запор, икота, транзиторное бессимптомное повышение активности трансаминаз в плазме крови.
Со стороны ЦНС: головная боль, судороги (проходящие впоследствии).
Аллергические реакции: редко - аллергические реакции немедленного типа, в отдельных случаях - тяжелого течения, вплоть до анафилаксии.
Местные реакции: редко - местные реакции в области инъекции.
Взаимодействие с другими лекарственными веществами.
При одновременном применении с препаратами, являющимися индукторами (барбитураты, карбамазепин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон) или ингибиторами (циметидин, аллопуринол, дисульфирам) микросомальных ферментов печени – изоферментов цитохрома P450, возможно изменение клиренса ондансетрона.
Лекарственное взаимодействие

Ондансетрон в форме раствора для инъекций совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы, 10 % раствор маннитола, раствор Рингера, 0,3 % раствор калия хлорида и 0,9 % раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и 5 % раствор глюкозы.

Раствор ондансетрона совместим с раствором дексаметазона фосфата и их можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) могут составлять от 32 мкг до 2,5 г в 1 мл, ондансетрона - от 8 мкг до 1 мг в 1 мл.
Беременность и лактация

Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.
В экспериментальных исследованиях установлено, что ондансетрон не оказывает прямого или косвенного неблагоприятного действия на развитие эмбриона и плода, течение беременности, а также на перинатальное и постнатальное развитие. Однако, поскольку по результатам исследований у животных не всегда можно точно предсказать характер действия у человека, препарат не рекомендуют применять при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания
У пациентов, получавших предшествующее лечение другими селективными антагонистами 5НТ3 -рецепторов, сопровождавшееся реакциями повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также возможны реакции повышенной чувствительности.

Поскольку ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстой кишке, в случае применения ондансетрона у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение.

У пациентов пожилого возраста опыт применения ондансетрона для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде ограничен. Пациенты старше 65 лет, получающие химиотерапию, хорошо переносят ондансетрон; специальных изменений дозы, частоты приема или способа введения препарата не требуется.

У людей с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина (отсутствием фермента CYP2D6) период полувыведения ондансертона не изменен. Следовательно, при повторном введении препарата таким пациентам его концентрации в плазме не будут отличаться от таковых в общей популяции. Поэтому таким пациентам коррекции суточной дозы или частоты приема онданстерона не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек не требуется коррекции суточной дозы, частоты или способа введения ондансетрона.
Влияние на способность к вождению автотранспорта
Ондансетрон не оказывает седативного эффекта.
Передозировка.
В настоящее время данные о передозировке ондансетрона ограничены.

Симптомы. У двух пациентов, получивших дозы 84 мг и 145 мг в/в, наблюдались лишь легкие побочные эффекты, не требующие медикаментозной терапии.

Лечение. В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.
Форма выпуска
По 2 мл в ампуле, в упаковке № 10; № 10х1.
По 4 мл в ампуле, в упаковке № 10; № 5х2.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Производитель
ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

 

Категория: Борисовский завод мед. препаратов | Добавил: chizh_1986 (03.02.2014) | Автор: Чижевский Олег Леонидович
Всего комментариев: 0

Просмотров: 1695 | Теги: Онданстерон-боримед, ампулы, Борисовский ЗМП | Рейтинг: 0.0/0
avatar