Дигоксин 0,25мг таблетки, инструкция по применению

Название:
Дигоксин
МНН:
Digoxin

Код АТX: С01АА05.
Состав:

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество:

дигоксин 0,25 мг;

Вспомогательные вещества:

магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия гликолят крахмал, лактоза, натрия лаурилсульфат.

Фармакотерапевтическая группа:

Сердечные гликозиды.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na⁺-K⁺ АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению - ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Улучшает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в значительной степени связано с кардио - кардиальным рефлексом. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.
Вызывает антиаритмический эффект, который обусловлен способностью уменьшать скорость проведения возбуждения через AV узел и удлинять эффективный рефрактерный период благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV узел, или за счет симпатолитического эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса- Пуркинье. В то же время укорачивает эффективный рефрактерный период предсердий и снижает в них скорость проведения благодаря рефлекторному увеличению тонуса блуждающего нерва и прямому действию на предсердия.
Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза.

Фармакокинетика:

Биодоступность при использовании таблеток дигоксина составляет 60-85%. Терапевтическая концентрация - 1-2 нг/мл. Связь дигоксина с белками плазмы крови низкая. Экскреция неизмененного препарата осуществляется в основном почками. У больных с хронической почечной недостаточностью уменьшается почечный клиренс дигоксина. Препарат кумулируется в организме.

Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Распределение
Быстро распределяется в тканях. Концентрация Дигоксина в миокарде значительно выше, чем в плазме. Дигоксин способен проникать через плаценту; в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Выведение
Период полувыведения составляет 34—51 ч. В течение 24 ч после поступления в организм около 27% Дигоксина выделяется с мочой.

Показания к применению

• Сердечная недостаточность;
• Тахиаритмическая форма мерцания предсердий;
• Мерцательная аритмия;
• Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.

Противопоказания

• Кардиомиопатия (гипертрофическая, обструктивная), блокады сердца;
• гиперчувствительность к сердечным гликозидам;
• предрасположенность к дигиталисной интоксикации;

Для предупреждения токсических реакций дигоксина у больных пожилого и старческого возраста необходимо уменьшать дозы препарата, так как у этой категории больных уменьшен клиренс дигоксина и имеются возрастные изменения функции печени и почек.

Беременность и лактация
Беременность

Дигоксин проникает через плацентарный барьер. Применение дигоксина при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период беременности следует учитывать, что в экспериментальных исследованиях установлены более высокие концентрации Дигоксина в плазме матери по сравнению с таковыми у плода. Тератогенного действия не отмечено. Имеются сведения о прямом действии Дигоксина на миометрий.

Кормление грудью
Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. При необходимости применения у матери в период лактации необходим контроль ЧСС у ребенка.

Особые указания

Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пожилых больных. В этих случаях целесообразна комбинация Дигоксина с препаратами калия, в частности, с панангином.

Во время применения дигоксина следует регулярно проводить контроль ЭКГ, определение концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови.

Способ применения и дозы

Рекомендуемые дозы строго индивидуальны.

Обычно для взрослых используются дозы: для быстрой дигитализации (внутрь) - от 0,75 мг до 1,25 мг в два или более приемов; для медленной дигитализации - от 0,125 мг до 0,5 мг один раз в день в течение 7 дней. Поддерживающие дозы при приеме внутрь - от 125 мкг до 500 мкг один раз в день.

Чувствительность к сердечным гликозидам (дигоксину) повышается у больных пожилого возраста.

Дигоксин принимают натощак, т.е. за 30-40 минут до приема пищи. Пища, богатая белками, создает серьезное затруднение в достижении соответствующей терапевтической концентрации дигоксина в крови за счет его химического сродства к молекулам белка. Пища, богатая жирами, ускоряет элиминацию дигоксина из организма за счет увеличения секреции холецистокининов, обуславливающих отток желчи, особенно сильный при приеме жирной пищи. Больным с нарушенной функцией почек, пожилым, истощенным, пациентам с кардиостимулятором требуется тщательный подбор дозы дигоксина, т.к. у них возрастает риск токсических реакций.

Детям до 14 лет

Дигоксин назначают в дозе из расчета 25—75 мкг/кг массы тела.
Пациентам с нарушениями функции почек

Дигоксин назначают в меньших дозах: при клубочковой фильтрации ниже 50 мл/мин следует применять 25—75% средней дозы, при клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин — 10—25% средней дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме дигоксина и амиодарона возможно повышение концентрации дигоксина в крови до токсического уровня (необходимо уменьшить дозу дигоксина на 50%).

Увеличивает риск возникновения аритмий одновременный прием дигоксина с антиаритмическими средствами или препаратами раувольфии, или симпатомиметиками.

Пропафенон при приеме с дигоксином увеличивает концентрацию последнего в сыворотке крови в пределах от 35 до 85%.

Диуретики, усиливающие выведение ионов калия (буметанид, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид. маннитол, тиазидовые диуретики), или препараты, вызывающие гипокалиемию, при одновременном приеме с дигоксином повышают токсичность последнего.

Спиронолактон может увеличивать Т 1/2 дигоксина.

Антациды уменьшают всасывание дигоксина из ЖКТ в кровь, в результате чего уменьшается его плазменная концентрация.

Сукралфат уменьшает всасывание дигоксина, поэтому рекомендуется принимать сукралфат спустя 2 часа после приема дигоксина.

Антидиарейные адсорбенты, холестирамин, колестипол, отруби (большое количество), неомицин (перорально) и сульфасалазин тормозят всасывание дигоксина и уменьшают его терапевтический эффект. БКК (верапамил) могут повышать концентрацию дигок¬сина в сыворотке крови при их одновременном приеме.

При приеме дигоксина и индометацина почечный клиренс дигоксина может быть уменьшен, что приводит к повышению плазменной концентрации дигоксина и, соответственно, риска развития токсической реакции (рекомендуется уменьшать дозу дигоксина на 50%).

Передозировка

Симптомы:

разнообразные аритмии, поперечная блокада разной степени выраженности, нарушение зрения и цветовосприятия, утомляемость, мышечная слабость, диспептические явления, психические нарушения.

Лечение:

для уменьшения всасывания — активированный уголь, холестирамин; при гипокалиемии — препараты калия; при аритмиях — лидокаин, фенитоин; при брадиаритмии — атропин или временная электрокардиостимуляция; унитиол.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

брадикардия, AV блокада, нарушения сердечного ритма; в единичных случаях - тромбоз мезентериальных сосудов.
Со стороны пищеварительной системы:

анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

головная боль, чувство усталости, головокружение; редко - ксантопсия, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия; в единичных случаях - спутанность сознания, депрессия, нарушения сна, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние.
Со стороны эндокринной системы:

при длительном применении возможно развитие гинекомастии.

Форма выпуска

По 30 или 50 таблеток в банке полимерной.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

1 банка или 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке..

Условия хранения

Список А. Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Производитель:

ООО "Фармленд"