Главная » Статьи » По производителю » Фармлэнд
Версия для печати

Каптоприл 25мг и 50мг инструкция по применению

20.03.2014, 20:47

Каптоприл таблетки 25мг и 50мг таблеткиНазвание:

Каптоприл
МНН: Каптоприл (Captopril)
Код АТХ: C09AA01
Аналоги: Капотен, блокордил

Фармакотерапевтическая группа:

Антигипертензивный препарат. .

Состав:

На одну таблетку:

Действующие вещества

Каптоприла 25 мг или 50 мг,

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия бензоат, повидон, тальк, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния, натрия гликолят крахмала.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Каптоприл первый из нового класса антигипертензивных препаратов, который конкурентно блокирует ангиотензин I, преобразующий фермент (ACE), фермент, ответственный за преобразование ангиотензина Iв фермент, ответственный за преобразование ангиотензина Iв ангиотензин II.

Каптоприл предотвращает превращение ангиотензина Iв ангиотензин II, блокируя ангиотензинпревышающий фермент, пептидилдипептил углеродную гидролазу.

Результатом этого является снижение в плазме ангитензина IIи повышение активности в плазме ренина (PRA) из-за утраты отрицательной обратной связи на образование ренина, вызванной снижением ангиотензина II. Снижение ангиотензина IIведет к сокращению секреции альдостерона и, как результат, небольшое повышение содержания сывороточного калия может произойти наряду с потерей натрия и жидкости.

Применение каптоприла вызывает снижение тонуса артериол и венозных сосудов, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает АД. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и в малом круге кровообращения.

Снижение кровяного давления обычно достигает максимума через 60-90 минут после орального принятия каптоприла. Длительность действия зависит от дозы. Снижение кровяного давления может быть постепенным, и чтобы достичь максимального терапевтического эффекта могут потребоваться несколько недель терапии.

Кровяное давление понижается примерно одинаково как в вертикальной, так и в горизонтальной  позициях. Ортостатический эффект и тахикардия редки, но случаются у пациентов со сниженной массой тела, Прекращение приема каптоприла не ассоциируется с быстрым повышением кровяного давления.        

Фармакокинетика 

После приема внутрь 70% каптоприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 60%. При однократном приеме внутрь зависимость между дозой и концентрацией (Сmах и AUC) каптоприла в плазме крови сохраняется в диапазоне доз от 10 до 100 мг. После однократного приема внутрь 100 мг каптоприла Сmах составляет 1,6-1,9 мг/мл, а Тmах - 0,8-1 ч. Период полувыведения каптоприла из плазмы крови - 2 часа. Начало эффекта после приема препарата внутрь отмечается через 30 мин, а максимальное действие развивается через 1-2 часа. Одновременный прием с пищей снижает биодоступность каптоприла на 25-50%,но не влияет на его антигипертензивный эффект.

Показания к применению

Гипертония: каптоприл применяют для лечения повышенного кровяного давления.

Каптоприл может быть назначен как предварительная терапия пациентам с нормальной почечной функцией, у которых риск возникновения нейтропении сравнительно низок. Пациентам с почечной недостаточностью, особенно тем, у кого наблюдается сосудистые коллагенозные поражения, каптоприл может назначаться как препарат выбора для лечения повышенного кровяного давления при отрицательных побочных эффектах из-за приема других лекарств, или же у тех пациентов, которые не переносят комбинаций  препаратов.

Сердечная недостаточность: каптоприл показан при обтурирующих поражениях сосудов у пациентов, резистентных к терапии диуретиками и дигиталисом (наперстянка). Каптоприл следует применять с обоими указанными агентами, за исключением тех случаев, когда дигиталис плохо переносится или его прием невозможен по другим причинам.

Способ применения и дозы

Принимается под язык (сублингвально)

Каптоприл должен применятся за 1 час до еды. Дозировка должна быть индивидуализирована.

Гипертония: при гипертонии начало терапии каптоприлом требует принятия во внимание характера последнего противогипертонического медикаментозного лечения, степень повышения кровяного давления, солевые ограничения и другие клинические обстоятельства. Если возможно, необходимо прекратить прием предыдущего антигипертонического медикамента за неделю перед началом приема каптоприла.

Начальная доза каптоприла - 25 мг дважды или трижды в день. Если удовлетворительного понижения кровяного давления не было достигнуто после первой или второй недели приема, доза может быть увеличена до 50 мг дважды или трижды в день.

При гипертонии доза каптоприла обычно не превышает 50 мг трижды в день, Таким образом, если кровяное давление удовлетворительно не снизилось, после 1 или 2 недель при данной дозе (и пациент не принимает диуретик), должна быть дополнительно назначена малая доза диуретика типа тиазида (например, гидрохлородиазида 25 мг ежедневно). Доза диуретика может быть увеличена с интервалами в 1-2 недели до тех пор, пока не будет достигнута его обычная самая высокая противогипертензивная доза.

Если пациент уже принимает диуретик, прием каптоприла должен проходить под наблюдением врача.

Если необходимо дальнейшее понижение кровяного давления, доза каптоприла может быть увеличена до 100 мг дважды или трижды в день, а затем если необходимо, до 150 мг дважды или трижды в день (принимая параллельно диуретик). Обычная доза от 25 мг до 150 мг дважды или трижды в день.

Максимальная дневная доза каптоприла в 450 мг не должна быть превышена.

Сердечная недостаточность: начало лечения требует принятия во внимание последней терапии диуретиком и возможность серьезной потери калия и жидкости. У пациентов с нормальным или низким кровяным давлением, которые лечились диуретиками и которые могут быть подвержены гипонатриемии и/или гиповолемии, начальная доза 6,25 или 12,5 мг трижды в день может минимизировать (снижать) длительность гипотензивного действия. Для таких пациентов может иметь место снижение в течение следующих нескольких дней к обычной дневной дозе.

Для большинства пациентов обычная начальная дневная доза - 25 мг трижды в день. После того, как достигнута доза в 50 мг трижды в день, дальнейшее увеличение дозы должно быть отложено, если это возможно, по крайней мере, на 2 недели, чтобы определить наличие удовлетворительного эффекта. Большинство наблюдаемых пациентов имели удовлетворительное клиническое улучшение при дозе в 50 или 100 мг трижды в день. Максимальная дневная доза каптоприла в 450 мг не должна превышаться.

Традиционно каптоприл должен быть использован в сочетании с диуретиками и дигиталисом. Терапия каптоприлом должна проводится под строгим наблюдением врача.  

Взаимодействие с другими препаратами

Диуретики усиливают антигепертензивное действие лекарства. Индометацин и, возможно, другие нестероидные противовоспалительные агенты могут снизить эффективность каптоприла.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к этому препарату, либо другим препаратам, блокирующим AПФ (ангиотензинпревращающий фермент);
  • выраженные нарушения функции почек;
  • двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
  • состояние после трансплантации почки;
  • гиперкалиемия;
  • детский возраст;
  • нейтропения или тромбоцитопения;
  • наследственный отек Квинке;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом.

Беременность и лактация

Применение ингибиторов АПФ в течение всего периода беременности и лактации противопоказано.

Женщины, у которых беременность выявлена в период лечения Каптоприлом, должны быть проинформированы о его фетотоксическом действии.

Каптоприл проникает через плацентарный барьер и при лечении беременных может вызвать гибель плода и/или новорожденного.

Новорожденные, подвергшиеся в течение внутриутробного развития воздействию ингибиторов АПФ, должны быть тщательно обследованы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы Каптоприла.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатический коллапс, тахикардия (наиболее вероятны при одновременном применении с диуретиками), гипотония.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны водно-электролитного балансагиперкалиемия (наиболее вероятна у больных с почечной недостаточностью), гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременно применении диуретиков).

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз (наиболее вероятны у лиц с нарушениями функции почек и сосудистыми формами коллагенозов).

Со стороны системы желудочно-кишечного тракта: снижение или нарушение вкусового восприятия, сухость во рту.

Аллергические реакции: эритема, зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротичесикй отек.

Меры предосторожности

Нарушение функции почек: лечение должно начинаться с небольших доз (6,25 мг 2-3 раза в сутки). Доза может быть увеличена постепенно. Следует контролировать уровень креатинина и калия в плазме крови. Максимальная доза зависит от клиренса креатинина (см. таблицу).

Клиренс креатинина

 

Максимальная суточная доза, мг

35-130

150

20-34

75

<20

37,5

Сердечная недостаточность: после первой дозы препарата часто развивается артериальная гипотензия. Поэтому лечение таких больных Каптоприлом должно проводится под тщательным медицинским наблюдением.

Гиперкалиемия:риску развития гиперкалиемии подвержены пациенты с почечной недостаточностью, диабетом, а также те, кто принимает сопутствующие калий-сберегающие диуретики, калийные добавки, калийсодержащие заменители соли, либо другие медикаменты, ассоциирующиеся с повышением сывороточного калия.

Клапанный стеноз:пациенты с аортальным стенозом подвержены относительному риску нарушений коронарной перфузии во время лечения вазодилататорами, т.к. у них не происходит развитие в полной мере послевыбросного сокращения, как у других пациентов.

Хирургия/анестезиология:у пациентов, которые оперируются или находятся под анестезией, которая вызывает гипотонию, каптоприл блокирует образование ангиотезина II. Если гипотония является следствием этого механизма, она может быть скорректирована переливанием дополнительного объема жидкости.

Применение у детей:Каптоприл следует прописывать детям только в случае, когда остальные меры по контролю за кровяным давлением были неэффективны.

Передозировка

Симптомы:

Выраженная артериальная гипотензия, шок, брадикардия, нарушения водно-электролитного баланса.

Лечение:

Меры, направленные на восстановление артериального давления путем увеличения объема циркулирующей крови, в том числе внутривенное введение физиологического раствора. Необходим регулярный контроль содержания электролитов и креатинина в сыворотке крови. Если препарат был принят недавно, необходимы меры по предупреждению всасывания и ускорению выведения каптоприла из организма.

При необходимости используют искусственный водитель ритма.

Каптоприл выводится из организма с помощью гемодиализа, однако в этом случае следует избегать использования аппаратов с полиакрилнитрильными мембранами высокой проницаемости.

Форма выпуска

Таблетки по 25 мг и 50 мг

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Производитель:

Фармлэнд

Категория: Фармлэнд | Добавил: chizh_1986 (20.03.2014) | Автор: Чижевский Олег Леонидович
Всего комментариев: 0

Похожие материалы:
Просмотров: 6675 | Теги: таблетки, каптоприл, Фармлэнд | Рейтинг: 0.0/0
avatar