Главная » Статьи » По производителю » Фармлэнд
Версия для печати

Карвелэнд таблетки, инструкция по применению

18.10.2014, 20:06

Название:

  1. Карвелэнд 6.25мг
  2. Карвелэнд 12.5мг
  3. Карвелэнд 25мг

МНН:
Carvedilol

Форма выпуска - таблетки

Код АТХ: C07AG02

Состав:

Одна таблетка содержит

Активные вещества:

Карведилола 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг;

Вспомогательные вещества:

лактоза, оксид железа (желтый) (таблетки 12,5 мг и 25 мг), оксид железа (красный) (таблетки 25 мг), сахароза, повидон, вода очищенная, кросповидон, коллоидная двуокись кремния, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа: Альфа- и бета – адреноблокатор.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карвелэнд оказывает сочетанное неселективное a1-, b1-, b2-блокирующее и антиоксидантное действие. Его вазодилатирующий эффект опосредуется, главным образом, через селективную блокаду a1 - рецепторов. Карвелэнд снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокатолоров) возникает редко.  Карвелэнд не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Карвелэнд - мощный антиоксидант, устраняющий свободные кислородные радикалы. Сочетание вазодилатации и b-блокады при применении карвелэнда оказывает следующее действие: у пациентов артериальной гипертензией снижение артериального давления не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сосудистого сопротивления, которое наблюдается при приеме b-блокаторов; частота сердечных сокращений несколько уменьшается; почечный кровоток, и функция почек сохраняются. Не изменяется периферический кровоток, поэтому похолодание конечностей (часто возникающее при лечении обычными b-блокаторами) отмечается редко.

У пациентов ишемической болезнью сердца карвелэнд оказывает противоишемическое и антиангинальное действие, сохраняющееся при длительном применении. Исследования гемодинамики после разового введения препарата показали, что карвелэнд уменьшает пред- и постнагрузку. У пациентов с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения карвелэнд благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса и уменьшает размеры левого желудочка. При приеме препарата соотношение липопротеинов высокой плотности к липопротеинам низкой плотности остается нормальным, концентрации электролитов в сыворотке не меняются.

Фармакокинетика

После приема внутрь карвелэнд быстро всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается примерно через 1 час. Абсолютная биодоступность карвелэнда у человека составляет примерно 25%. Прием пищи не влияет на биодоступность. При нарушении функции печени биодоступность возрастает на 80% благодаря уменьшению эффекта первого прохождения через печень. При длительной терапии кумуляция карвелэнда не наблюдается. Период полувыведения карвелэнда составляет 6-10 часов, плазменный клиренс около 590 мл/мин. Выведение происходит, главным образом, с желчью. Небольшая часть дозы выводится через почки в виде различных метаболитов.

Показания к применению

  • эссенциальная гипертензия (в качестве моно - или комбинированной терапии)

  • стабильная и нестабильная стенокардия, безболевая ишемия миокарда;

  • легкая, умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность ишемического или кардиомиопатического генеза, в сочетании с препаратами дигиталиса, диуретиками и ингибиторами АПФ или без них.

Способ применения и дозы

Таблетки карвелэнд следует глотать, запивая достаточным количеством жидкости. Связывать прием препарата с приемом пищи не обязательно, однако, больным с недостаточностью кровообращения предпочтительно назначать его во время еды (для замедления скорости всасывания и снижения риска возникновения ортостатических реакций).

Эссенциальная гипертензия

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг один раз в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не более двух недель, доходя до высшей рекомендованной дозы 50 мг один раз в сутки (или разделенной на два приема).

Стенокардия

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг два раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее двух недель, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на два приема. Для пациентов пожилого возраста высшая суточная доза составляет    50 мг, разделенных на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг два раза в сутки в течение двух недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее двух недель, до 6,25 мг два раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки,  потом до 25 мг два раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом.

Для всех пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг рекомендованная максимальная доза - 25 мг 2 раза в сутки.

У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг два раза в сутки.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента для выявления возможного нарастания симптомов сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу карвелэнда или временно отменить его.

Если лечение карвелэндом прерывают более чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение карвелэндом прерывают более, чем на 2 недели, то его следует возобновлять в дозе 3,125 мг два раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Лечение карвелэндом обычно проводится длительно. Как и другие b-блокаторы, его нельзя отменять резко, особенно у пациентов ишемической болезнью сердца. Препарат следует отменять постепенно (в течение 1-2 недель), снижая его дозу наполовину каждые 3 дня.

Побочные действия

Центральная нервная система: головокружение, головные боли и слабость, астения (в том числе, повышенная утомляемость) особенно в начале лечения, редко – депрессия, нарушения сна, парестезии.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, ортостатическая гипотония, постуральная гипотензия, выраженное снижение АД, отеки (в том числе, генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отеки промежности, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости), редко - обмороки (в начале лечения), синкопальные состояния (включая пресинкопальные), атриовентрикулярная блокада и сердечная недостаточность в период увеличения дозы, нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома "перемежающейся" хромоты и синдром Рейно),.

Органы дыхания: бронхоспазм и одышка у предрасположенных пациентов, редко - заложенность носа.

ЖКТ: диспептические расстройства (в т.ч. тошнота, боли в животе, диарея, рвота) редко – запоры, изменение активности печеночных трансаминаз.

Система кроветворения: редко: тромбоцитопения. Отдельные случаи лейкопении.

Нарушения обмена веществ: увеличение массы тела гиперхолестеринемия; у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом - гипергликемия или гипогликемия, декомпенсация углеводного обмена.

Кожные покровы: кожные реакции (аллергическая сыпь, дерматит, крапивница и зуд).

Мочевыделительная система: редко - почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек, дизурия.

Органы зрения: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения.

Прочие: боли в конечностях, сухость во рту, импотенция.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к карвелэнду или любому компоненту препарата,

  • острая сердечная недостаточность,

  • декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класса NYНА), требующая внутривенного введения препаратов,

  • атриовентрикулярная блокада II и III степени,

  • тяжелая брадикардия менее 50 ударов/мин,

  • синдром слабости синусового узла (в т.ч. синотриальная блокада),

  • выраженная артериальная гипотония (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.),

  • кардиогенный шок,

  • хронические заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, бронхиальная астма,

  • клинически выраженное поражение печени,

  • беременность,

  • лактация,

  • возраст до 18 лет.

Передозировка

Симптомы:

выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги. Лечение:

Помимо мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия:

а) уложить больного на спину

б) при выраженной брадикардии - атропин по 0.5-2 мг внутривенно;

в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;

г) симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности. При необходимости введения препаратов с положительным инотропным действием, назначают ингибиторы фосфодиэстеразы. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводят норадреналин; его назначают в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения.

При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.

При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности -внутривенно) или аминофиллин внутривенно. При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карвелэнда и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей/дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.

Особенности применения

При назначении карвелэнда пациентам с почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата регулируют в зависимости от функционального состояния почек.

Поскольку карвелэнд может вызвать брадикардию, при уменьшении частоты сердечных сокращений до уровня 55 ударов в минуту препарат следует отменить.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, получающих препараты наперстянки, диуретики и/или ингибитор АПФ, карвелэнд следует применять с осторожностью, так как и он, и препараты наперстянки замедляют сердечную проводимость. При одновременном назначении карвелэнда, как и других бета-блокаторов, с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, а также антиаритмиками I класса необходимо тщательно контролировать ЭКГ и артериальное давление.

Пациентам с хроническими обтсруктивными заболеваниями легких и бронхоспастическим компонентом, не получающим пероральных или ингаляционных противоастматических препаратов, карвелэнд назначают в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. В начале приема и при увеличении дозы карвелэнда этих пациентов нужно тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

У лиц, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, карвелэнд может повысить аллергочувствительность.

Стенокардия Принцметала. Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у больных со стенокардией Принцметала. Опыта назначения карвелэнда этим пациентам нет. Хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать карвелэнд в таких случаях следует с осторожностью.

Пожилой возраст.применяют с осторожностью.

Сахарный диабет. С осторожностью препарат назначают пациентам сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение карвелэнда может сопровождаться декомпенсацией углеводного обмена.

Псориаз.Больным с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза при применении бета-адреноблокаторов, Дилатренд можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска.

Обшая анестезия и крупные хирургические вмешательства. Осторожность требуется у пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности суммации отрицательных эффектов карвелэнда и анестетиков.

Феохромоцитома. Пациентам феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор. Хотя карвелэнд обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких пациентов нет, поэтому его с осторожностью следует назначать пациентам с подозрением на феохромоцитому.

Контактные линзы. Лица, пользующиеся контактными линзами, должны помнить о возможности уменьшения количества слезной жидкости.

Синдром отмены. Лечение карвелэндом нельзя прерывать резко, особенно у пациентов ишемической болезнью сердца. Отмена карвелэнда должна быть постепенной (в течение 2 недели).

Беременность и период лактации. Бета-адреноблокаторы уменьшают перфузию плаценты, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденного могут возникать нежелательные явления (в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких).

Карвелэнд можно назначать во время беременности только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск для женщины и плода.

Карвелэнд и его метаболиты выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с алкоголем. В период лечения исключается употребление этанола.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Дигоксин. При одновременном приеме карвелэнда и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15%. В начале терапии карвелэндом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль за концентрацией дигоксина в плазме крови.

инсулин или пероральные сахароснижающие препараты. Препараты с бета-адреноблоки-рующими свойствами могут усиливать сахароснижающее действие инсулина или пероральных сахароснижающих средств. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Пациентам, получающим инсулин или пероральные сахароснижающие препараты, рекомендуется регулярный контроль глюкозы крови.

Индукторы или ингибиторы печеночного метаболизма. Рифампицин снижает плазменные концентрации карвелэнда примерно на 70%.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов.Пациенты, принимающие одновременно препараты с бета-адреноблокирующими свойствами, и препараты, снижающие содержания катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы моноаминооксидазы), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

Циклоспорин. При назначении карвелэнда пациентам, перенесшим пересадку почки, у которых развилось хроническое сосудистое отторжение трансплантата отмечалось умерен нов повышение средних минимальных концентраций циклоспорина. Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, примерно у 30% пациентов дозу циклоспорина пришлось уменьшить (в среднем на 20%), остальным пациентам коррекция дозы не понадобилась. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями требуемой суточной дозы циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина после начала терапии карвелэндом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина.

Клонидин. Одновременное назначение клонидина с препаратами с бета-блокирующими свойствами может потенцировать антигипертензивныи и урежающий сердечный ритм эффекты. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменять бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и другие антиаритмические средства (пропранолол, амиодарон). При одновременном назначении карвелэнда и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений атриовентрикулярной проводимости (редко - с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, назначение карвелэнда вместе с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (верапамилом или дилтиаземом) рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и артериального давления.

Как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карвелэнд может усиливать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект в качестве побочного действия.

Особое внимание следует обращать при проведении общей анестезии на возможность синергичного отрицательного инотропного действия карвелэнда и некоторых анестетиков.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Упаковка

По 10 или 30 таблеток в банках полимерных.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

1 банка, 1 или 3 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Производитель:

ООО "Фармленд"

Категория: Фармлэнд | Добавил: chizh_1986 (18.10.2014) | Автор: Чижевский Олег Леонидович
Всего комментариев: 0

Похожие материалы:
Просмотров: 5204 | Теги: фармленд, таблетки, Карвеленд | Рейтинг: 0.0/0
avatar