Главная » Статьи » По производителю » Фармлэнд
Версия для печати

Лефлокс 250мг и 500мг №5, таблетки инструкция по применению

10.12.2014, 15:29

Название: 
«Лефлокс – 250»
МНН:
 
Levofloxacin

Аналоги:

Лебел, таваник, левофлоксацин.

Код ATХ: J01MA12

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное средство, фторхинолон.
Состав

1 таблетка «Лефлокс – 250» («Лефлокс – 500») содержит в качестве

Действующего вещества:

Левофлоксацина хемигидрат, эквивалентный 250 мг (500 мг) левофлоксацина;

Вспомогательные вещества:

Микрокристаллическая целлюлоза, повидон (ПВП), вода очищенная, карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, тальк,

Оболочка:

Гидроксипропилметилцеллюлоза, изопропиловый спирт, метилен хлорид, гипромеллоза, оксид железа (Желтый), оксид железа (Красный), тальк, двуокись титана, пропиленгликоль.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лефлокс – антибиотик широкого спектра действия из группы хинолонов.
Лефлокс блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов дезоксирибонуклеиновой кислоты, ингибирует синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты, вызывает глубокие метаболические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Лефлокс активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, pyogenes, agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, aerogenes, agglomerans, sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, oxytica, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus miabilis, Pseudomonas aeruginosa, fluorencens, Clamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitatus, braumannii, calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri et stuartii, Seratia marcescens, Clostridium perfringens.

Фармакокинетика

Лефлокс быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность лефлокса после перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг лефлокса максимальная концентрация составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,3 ч, период полувыведения - 6-8 ч.
Связь с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4% с калом в течение 72ч.

Показания к применению

Инфекции легкой или умеренной степени тяжести у взрослых, вызванные микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину:

  • Острый синусит;
  • Хронический бронхит в фазе обострения;
  • Негоспитальная пневмония;
  • Осложненные и неосложненные инфекции мочевых путей, включая пиелонефрит;
  • Инфекции кожи и мягких тканей;
  • Септицемия/бактериемия;
  • Интраабдоминальные инфекции;
  • Простатит.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь.

;

Таблетки принимают независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая большим количеством воды, кратность приема 1-2 раза в сутки.
Доза Лефлокса зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.
Длительность лечения зависит от течения заболевания и не должна превышать 28 дней. Рекомендуется продолжать лечение на протяжении как минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденной результатами микробиологических тестов эрадикации возбудителя. Указания по дозированию препарата у взрослых пациентов с неизмененной функцией почек (клиренс креатинина — более 50 мл/мин) приведены в таблице:

Показание

Суточная доза, мг

Кратность приемов в сутки

Продолжительность лечения, дни

Острый синусит

500

1

10–14

Хронический бронхит в фазе обострения 

250–500 

1

7–10

Негоспитальная пневмония

500–1000

1–2

7–14

Неосложненные инфекции мочевого тракта

250

1

3

Простатит 

500 

1

28

Осложненные инфекции мочевого тракта, включая пиелонефрит

250

1

7–10

Инфекции кожи и мягких тканей

500–1000

1–2 

7–14

Септицемия/бактериемия

500–1000 

1–2

10–14

Внутрибрюшные инфекции

500

1

7–14

Указания по дозированию препарата у взрослых пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина — менее 50 мл/мин) приведены в таблице:

Клиренс креатинина

Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)

50–20 мл/мин

Первая доза 250 мг, следующие 125 мг/24 ч

Первая доза 500 мг, следующие 250 мг/24 ч

Первая доза 500 мг, следующие 250 мг/12 ч

19–10 мл/мин

Первая доза 250 мг, следующие 125 мг/48 ч

Первая доза 500 мг, следующие 125 мг/24 ч

Первая доза 500 мг, следующие 125 мг/12 ч

<10 мл/мин, (а также при гемодиализе и ХАПД *)

Первая доза 250 мг, следующие 125 мг/48 ч

Первая доза 500 мг, следующие 125 мг/24 ч

Первая доза 500 мг, следующие 125 мг/24 ч

* После проведения гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) назначения дополнительных доз не требуется.
Коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией печени не требуется, поскольку левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени.
Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста при нормальной функции почек.

Побочные действия

Со стороны кожных покровов/реакции гиперчувствительности:

в некоторых случаях — зуд и гиперемия кожи, редко — общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими проявлениями, как крапивница, бронхоспазм, тяжелое удушье, ангионевротический отек лица и слизистой оболочки глотки, очень редко — внезапное снижение АД и шок, фотосенсибилизация, в единичных случаях — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная полиморфная эритема. Системным реакциям повышенной чувствительно­сти иногда могут предшествовать более легкие реакции со стороны кожи. Перечисленные побочные эффекты могут возникать уже после введения первой дозы и на протяжении нескольких минут или часов после приема.
Со стороны пищеварительного тракта/обмена веществ:

часто — тошнота, диарея; в некоторых случаях — анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия; редко — кровавый понос, который в очень­ редких случаях может быть проявлением колита, в том числе псевдомембранозного колита, очень редко — гипогликемия. Хинолоны способны вызвать развитие порфирии у предрасположенных больных.
Со стороны нервной системы (НС):

в единичных случаях — головная боль, головокружение, сонливость, расстройства сна, редко — парестезии, тремор, беспокойство, чувство страха, судорожные припадки и спутанность сознания, очень редко — расстройства зрения и слуха, вкуса и обоняния, нарушения тактильной чувствительности, психотические реакции с опасным поведением, включая суицидальные попытки, галлюцинации, депрессия, нарушения движения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко — тахикардия, артериальная гипотензия, очень редко — коллапс.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:

редко — мышечная слабость (особенно у больных миастенией), поражение сухожилий, в том числе тендинит, миалгия, артралгия, очень редко — разрыв сухожилия, например, ахиллового (поражение может быть двусторонним и развиться на протяжении 48 ч от начала лечения), в единичных случаях — рабдомиолиз.
Со стороны печени и почек:

часто — повышение активности печеночных трансаминаз, в некоторых случаях — повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови, очень редко — гепатит, нарушение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (интерстициальный нефрит).
Со стороны системы крови:

в некоторых случаях — эозинофилия, лейкопения, редко — нейтропения, тромбоцитопения с повышенной склонностью к геморрагиям, очень редко — агранулоцитоз, сопровождающийся продолжительным или рецидивирующим фебриллитетом, фарингитом и др., в единичных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.
Прочие побочные эффекты:

часто — боль и гиперемия кожи в месте инфузии, флебит; в некоторых случаях — астения, очень редко — лихорадка, аллергиче­ский пневмонит, васкулит.
При применении любых антибактериальных средств может развиваться вторичная инфекция, которая требует назначения дополнительной терапии.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
  • Эпилепсия;
  • Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
  • Детский и подростковый возраст (до 18 лет);
  • Беременность и период лактации.

Предупреждение

  1. Препарат следует применять с осторожностью у лиц пожилого возраста, в связи  с  высокой  вероятностью  наличия сопутствующего  снижения  функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  2. В период лечения препаратом противопоказано употребление алкоголя;
  3. Пациентам, управляющим транспортными средствами и работающим с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы:

Передозировки препарата Лефлокс проявляются на уровне центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек.
В исследованиях, проведенных супра-терапевтическими дозами Лефлокса, было показано удлинение интервала QT.
Лечение:

Должно быть ориентировано на имеющиеся симптомы. Лефлокс не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота (противодействующего вещества) не существует.
Особенности применения
Лефлокс нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.
При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, Лефлокс может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (Р. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Во время лечения препаратом Лефлокс возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним нестероидных противовоспалительных средств или теофиллина.
Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении Лефлокса очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Лефлокс и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Редко наблюдаемый при применении препарата Лефлокс тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение кортикостероидами ("кортизоновые препараты") по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Лефлокс и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя.
Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.
Такие побочные эффекты препарата Лефлокс, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним нестероидных противовоспалительных средств (средства для лечения ревматических заболеваний).
Действие препарата Лефлокс значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом (средство для защиты слизистой оболочки желудка), а также при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств (препараты для лечения изжоги и гастралгий), а также солей железа (средств для лечения малокровия). Лефлокс следует принимать не менее, чем за 2 часа до или через 2 часа после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.
При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробеницида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.
Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина.
Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности3 года.

Упаковка

По 5 или 10 таблеток в банках полимерных.
По 5 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
Банка, 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке.

Производители

Произведено:

“Holden Medical B.V.”, Нидерланды/ “Holden Medical Laboratories Pvt. Ltd.” Индия.
Расфасовано:

ООО “Фармлэнд”, Республика Беларусь.

Категория: Фармлэнд | Добавил: chizh_1986 (10.12.2014) | Автор: Чижевский Олег Леонидович
Всего комментариев: 0

Просмотров: 2206 | Теги: фармленд, Лефлокс, таблетки | Рейтинг: 0.0/0
avatar