Главная » Статьи » По производителю » Фармлэнд
Версия для печати

Рисперидон 1мг, 2мг, 3мг и 4мг, таблетки инструкция по применению

17.03.2015, 00:29

Название:
Рисперидон
МНН:
Risperidone

Код ATХ: N05AXO8.

Аналоги: Риспаклон, рилептид, сперидан, эридон,
Лекарственная форма:

Таблетки 1 мг: Слегка двояковыпуклые, продолговатые, покрытые оболочкой белого цвета, на одной стороне риска, на другой “1”.

Таблетки 2 мг: Слегка двояковыпуклые, продолговатые, покрытые оболочкой оранжевого цвета, на одной стороне риска, на другой “2”.

Таблетки 3 мг: Слегка двояковыпуклые, продолговатые, покрытые оболочкой желтого цвета, на одной стороне риска, на другой “3”.

Таблетки 4 мг: Слегка двояковыпуклые, продолговатые, покрытые оболочкой зеленого цвета, на одной стороне риска, на другой “4”.

Состав:

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Таблетки рисперидон 1мг

Активное вещество: рисперидон 1,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза гранулы, тальк очищенный, магния стеарат, натрия гликолят крахмала, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль.

Таблетки рисперидон 2 мг

Активное вещество: рисперидон 2,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза гранулы, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмал гликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль, краситель апельсиновый желтый (Е 110).

Таблетки рисперидон  3 мг

Активное вещество: рисперидон 3,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза гранулы, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмал гликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль, краситель хинолининовый желтый (Е 104).

Таблетки рисперидон  4 мг

Активное вещество: рисперидон 4,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза гранулы, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмал гликолят, титана диоксид гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль, краситель: хинолиновый желтый (Е 104), бриллиантовый голубой (Е 133).

Фармакотерапевтическая группа:

Антипсихотическое средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 

Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Рисперидон - селективный моноаминергичеекий антагонист. Обладает высокой аффинно­стью к серотониновым 5-НТ2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается с α1- адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности  с α2-адренорецепторами и Н1 гистаминовыми. Не обладает сродством к холинорецепторам. Рисперидон является мощным D2-антагонистом, но вызывает меньшее подавление моторной актив­ности, в меньшей степени индуцирует каталеп­сию, чем классические нейролептики. Сбалансированный антагонизм к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС уменьшает вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов, способствует расширению терапевтического действия  препарата, включая негативные и аффективные симптомы шизофрении.     

Рисперидон  может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Смах в плазме достигается в течение  1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому Рисперидон можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. Рисперидон на 88% связывается с белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон - на 77% преимущественно с альбумином и альфа1-гликопротеином.

Сssрисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня.

Сss9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Метаболизм

Рисперидон  метаболизируется  в печени  при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Выведение

После приема внутрь у больных с психозом Т1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. Т1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.  Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме оставались без изменений.

Показания к применению

  • Шизофрения (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения);
  • Психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притуплённый аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой;
  • Аффективная симптоматика (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией

При различных психических состояниях;

  • Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией,  при  проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психиче­ской деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.

В качестве лекарственного средства вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения), поведенческие расстройства у подростков с 15 лет и взрослых пациентов с интеллектуальным уровнем ниже среднего или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Способ применения и дозы

В начале лечения шизофрении Рисперидоном следует постепенно отменять прием препаратов, предшествующих Рисперидону, если это клинически оправдано. При этом если пациентов переводят с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рисперидоном рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Взрослым и детям старше 15 лет Рисперидон можно назначать 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза препарата составляет 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. Затем дозу сохраняют на прежнем уровне или индивидуально подбирают. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. Иногда возможно более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. При дозе более 10 мг в сутки не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстра­пирамидных симптомов. Так как безопасность применения препарата в дозах более 16 мг в сутки не изучена, эту дозу превышать нельзя. При необходимости дополнительного седативного эффекта одновременно с Рисперидоном можно назначить производные бензодиазепина.

У пациентов пожилоговозраста и у больных с почечной и печеночной недостаточно­стью начальную дозу и последующие, необходимо уменьшить в 2 раза.

При заболеваниях печени и почек рекомендуется начинать с 500 мкг 2 раза в сутки. Эту дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки. При поведенческих расстройствах у больных с деменцией рекомендуется начальная доза по 250 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать по 250 мкг 2 раза в сутки, но не чаше чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза в сутки, в некоторых случаях — по 1 мг 2 раза/сут.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Дети младше 15 лет – сведения об использовании рисперидона для лечения шизофрении отсутствуют.

Побочные действия

Рисперидон обычно хорошо переносится больными.  

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). Эти симптомы обычно слабо выражены и обратимы при снижении дозы и/или назначении (при необходимости) противопаркинсонических препаратов.

У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, злокачественный нейролептиче­ский синдром (ЗНС), нарушения терморегуля­ции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: иногда — запор, диспепсия, тошнота и/или рвота, абдоминальные боли, и повышение активности печеноч­ных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: иногда — приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, анооргазмия, недержание мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ортостатическая гипотензия и рефлектор­ная тахикардия, артериальная гипертензия. На фоне терапии рисперидоном описано развитие инсультов, в основном у пожилых больных с предрасполагающими факторами.

Со стороны эндокринной системы: возможны галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение мас­сы тела.

Со стороны системы кроветворения: возможно небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: иногда – ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к Рисперидону и другим компонентам препарата;
  • Лактация (грудное вскармливание).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухолях мозга, кишечной непроходимости, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (т.к. противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), пациентам в возрасте до 15 лет (т.к. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Применение во время беременности и лактации

Безопасность применения препарата Рисперидон при беременности у человека не изучена. Рисперидон можно назначать при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особые указания

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.

Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисперидона должна быть снижена.

Пациентам в период лечения Рисперидоном следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости  реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы;  в редких случаях - увеличение интервала QT.

Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватной вентиляции легких. Промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Специфический антидот неизвестен. Проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важ­ных функций организма. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вво­дить внутривенно инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические препараты. При острых экстрапирамидных симптомах  назначаются антихолинергические препа­раты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Лекарственное взаимодействие
Рисперидон может действовать как антагонист леводопы и агонистов допамина.

При одновременном применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации актив­ной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться и при применении других индукторов печеночных ферментов. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу Рисперидона следует пересмотреть и при необходимости, уменьшить.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плаз­ме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперндона в плазме, однако, в меньшей степени концентрацию активной аитипсихотической фракции.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема рисперидона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 20, 40 или 60 таблеток в полимерных банках,в пачке вместе с листком-вкладышем.

Производитель:

ООО "Фармленд"

Категория: Фармлэнд | Добавил: chizh_1986 (17.03.2015) | Автор: Чижевский Олег Леонидович
Всего комментариев: 0

Похожие материалы:
Просмотров: 2224 | Теги: фармленд, Рисперидон, таблетки | Рейтинг: 0.0/0
avatar