Главная » Статьи » По производителю » Фармтехнология
Версия для печати

Лизиноприл 5мг, 10мг, 20мг таблетки от фармтехнология

28.02.2014, 20:18

НазваниеЛизиноприл

Лизиноприл таблетки

Код АТХ: С09АА03

МННlizinopril (лизиноприл)

Лекарственная форма: Таблетки 

ОписаниеТаблетки двояковыпуклые белого или почти белого цвета.

Состав: 

Каждая таблетка в качестве активного вещества содержит 5 мг, 10 мг или 20 мг лизиноприла (в виде лизиноприла дигидрата).

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, гипромеллоза, кремния диоксид  коллоидный безводный, магния стеарат, кальция гидрофосфат безводный.

Фармакотерапевтическая группа: 

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лизиноприл, входящий в качестве фармакологически активного вещества в состав лекарственного средства Лизиноприл, оказывает угнетающее влияние на функцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), обусловленное его способностью ингибировать активность АПФ и тем самым нарушать процесс превращения ангиотензина I в ангиотензин II, вызывающего сужение сосудов, индуцирующего образование и высвобождение альдостерона и препятствующего разрушению брадикинина и ПГЕ2 (мощные эндогенные сосудорасширяющие факторы). В крови при этом снижается содержание ангиотензина II и альдостерона и повышается уровень брадикинина и ПГЕ2, что и обеспечивает развитие гипотензивного действия Лизиноприла. Возникающее при этом расширение периферических сосудов сопровождается увеличением сердечного выброса без изменения частоты сердечных сокращений, понижением давления в легочных капиллярах, разгрузкой малого круга кровообращения и увеличением толерантности к физическим нагрузкам.

Лизиноприл расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые его эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении лизиноприла уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа, улучшается кровоснабжение его ишемизированных участков. Курсовая терапия лизиноприлом больных хронической сердечной недостаточностью приводит к удлинению их продолжительности жизни, замедлению прогрессирования дисфункции левого   желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

После приема лизиноприла понижение артериального давления (АД) проявляется через 1 час,  достигает максимума через 6-7 часов и сохраняется в течение суток. Резкая отмена не приводит к выраженному повышению АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает степень протеинурии. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика.  

После приема внутрь лизиноприл всасывается в ЖКТ. Абсорбция в среднем составляет 25-30% (индивидуальные различия варьируют в пределах от 6 до 60%, биодоступность – 25-50%. Сmax в плазме (90 нг/мл) достигается через 6-7 часов. После приема лизиноприла в дозе 10 мг/сут Сmax составляет в среднем 32-38 нг/мл. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. У пожилых лиц Сmax и AUC увеличиваются примерно в 2 раза.

С белками плазмы крови связывается около 6-10% лизиноприла. Проницаемость ГЭБ и плацентарного барьеров для лизиноприла низкая. Метаболической биотрансформации с участием микросомальных ферментов печени препарат не подвергается. Из организма 100%  лизиноприла выводится в неизмененном виде через почки. Период полувыведения составляет 12-12,6 часов (увеличивается при почечной недостаточности). Лизиноприл удаляется из организма при гемодиализе.

Показания для применения

  1. Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
  2. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) - в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики;
  3. Острый инфаркт миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
  4. Диабетическая нефропатия (для снижения протеинурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом с нормальным АД и лечения инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).

Способ применения и дозировка 

Пациентам старше 18 лет Лизиноприл следует назначать внутрь 1 раз в сутки, в утренние часы, при всех показаниях до или после еды, всегда примерно в одно и то же время суток.                                                


При эссенциальной гипертензии больные, не получающие другие антигипертензивные средства, начинают принимать Лизиноприл с дозы 10 мг/сутки. Данная  доза может быть увеличена до обычной суточной поддерживающей  дозировки 20 мг. Максимальная суточная  доза не должна  превышать 40 мг. Полный лечебный эффект обычно развивается через 2-4 недели от начала терапии. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование Лизиноприл с другими антгипертензивными средствами. В случае если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизиноприла. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Лизиноприла не должна превышать 5 мг/сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (возможно выраженное снижение АД) с учетом того, что максимум действия Лизиноприла достигается примерно через 6 часов.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы применение  Лизиноприла следует осуществлять под контролем АД, функции почек, концентрации калия в плазме крови. Начинать лечение целесообразно с небольших (2,5-5 мг/сутки) дозировок, а поддерживающую дозу определяют в зависимости от динамики АД. При почечной недостаточности, в виду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза препарата должна быть скоординирована с показателями клиренса креатинина (менее 10 мл/мин - 2,5 мг/сутки, 10-30 мл/мин - 2,5-5 мг/сутки и 30-70 мл/мин - 5-10 мг/сутки). Затем в соответствии с реакцией организма устанавливают поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек и плазменного уровня калия и натрия.

При хронической сердечной недостаточностиначальная доза Лизиноприла при однократном приеме составляет 2,5 мг/сутки. Эту дозу можно увеличить до обычной поддерживающей суточной дозировки от 5 до не более 20 мг.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, затем – 5 мг через сутки, 10 мг – через 2 суток и затем по 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда Лизиноприл следует применять в течение не менее 6 недель. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (≤120 мм.рт.ст.) препарат следует назначать в дозе 2,5 мг/сутки. В случае снижения систолического АД (≤100 мм.рт.ст.) на фоне приема Лизиноприла суточную дозу в 5 мг можно временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного  выраженного снижения систолического АД (≤90 мм.рт.ст. более 1 часа) лечение Лизиноприлом следует прекратить.

При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Лизиноприл следует применять в дозе 10 мг/сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 20 мг в сутки (однократно) с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм .рт.ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в такой же дозе с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм .рт.ст. в положении сидя.

Во всех затруднительных случаях, связанных с вопросами режима дозирования и тактики применения лизиноприла, следует обращаться за консультацией к лечащему врачу.

Побочное действие

При применении Лизиноприла, как и других лизиноприл-содержащих средств, может возникать ряд побочных эффектов.

Наиболее часто встречаются: головокружение, головная боль; слабость, диарея, сухой кашель; тошнота, рвота, ортостатическая (при изменении положения тела из горизонтального в вертикальное) гипотензия (в т.ч. после приема первой дозы), кожная сыпь, боль в груди.

Реже встречаются:

со стороны иммунной системы: ангионевротический отек - отек Квинке (лицо, верхние и нижние конечности, губы, язык, гортань или надгортанник), а также синдром, включающий в себя ускорение СОЭ, артралгию и появление антинуклеарных антител;

со стороны сердечно-сосудистой системы:  чрезмерное снижение АД, сердцебиение, предсердная и желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, брадикардия, остановка сердца, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания вследствие выраженного снижения АД;

со стороны пищеварительного тракта:  сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия, изменение вкуса, изжога, диарея/запор, метеоризм, спазмы ЖКТ, боли в животе, гастрит, панкреатит, желтуха, гепатит;

со стороны респираторной системы:злокачественные опухоли легких, кровохарканье, инфильтрация, эмболия и инфаркт легкого, бронхоспазм, астма, плевральный выпот, боль при дыхании, бронхит, ларингит, синусит, фарингит, ринит, носовое кровотечение, насморк;

со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, нарушение мозгового кровообращения, обморок, атаксия, снижение памяти; астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, сонливость, бессонница, периферическая нейропатия, парестезия, тремор, расстройства зрения (диплопия, фотофобия, понижение остроты зрения), шум в ушах;

со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, васкулит; при длительном лечении – небольшое снижение гемоглобина, гематокрита, эритроцитов, в единичных случаях агранулоцитоз и панцитопения;

со стороны опорно-двигательного аппарата:  артрит, артралгия, миалгия, боль в шее, спине; со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, повреждения и инфекции кожи;

со стороны мочевыделительной системы:  нарушение функции почек, дизурия, олигурия, анурия, уремия, протеинурия, острая почечная недостаточность, пиелонефрит, отеки;

со стороны лабораторных показателей: повышение в крови концентрации калия, натрия, креатинина, мочевой кислоты, мочевины, азота, билирубина, увеличение плазменной активности печеночных трансаминаз (особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии);

прочие:  лихорадка, ослабление либидо, импотенция, нарушение развития плода.

В случае появления других, не упомянутых выше, побочных эффектов или ухудшения Вашего самочувствия сообщите, пожалуйста, об этом незамедлительно своему лечащему врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ; наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с приемом ингибиторов АПФ; наследственный отек Квинке; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность; лактация (грудное вскармливание).

Принимать с осторожностью:

При двухстороннем стеноз почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; при состоянии после трансплантации почки; при тяжелых нарушениях функции почек (тяжелая почечная недостаточность: клиренс креатинина < 30 мл/мин); у пациентов, находящихся на гемодиализе; при гиперкалиемии; первичном гиперальдостеронизме; аортальном или митральном стенозах и других аналогичных препятствиях току крови (в т.ч. гипертрофической обструктивной кардиомиопатиия) с существенными нарушениями кровообращения; при артериальной гипотензии; цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровообращения); при коронарной недостаточности; аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. склеродермии, системной красной волчанке); угнетении костномозгового кроветворения; гиповолемических состояниях, связанных с диареей и/или рвотой; у пациентов, находящимся на диете с ограничением натрия, и у пациентов пожилого возраста.

Во всех затруднительных случаях, связанных с вопросами режима дозирования и тактики применения лизиноприла, следует обращаться за консультацией к лечащему врачу.


Передозировка       

Основные симптомы передозировки лизиноприла обусловлены развитием артериальной гипотензии. В случае их появления пациенту следует принять положение лежа с приподнятыми ногами. В легких случаях пациенту внутрь назначают солевой раствор. В более серьезных случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора или  плазмозаменителей. С целью выведения лизиноприла из организма возможно применение гемодиализа.

Особые указания

С целью повышения клинической эффективности и безопасности Лизиноприла следует учитывать ряд особенностей его применения у некоторых категорий больных.

Следует помнить, что у больных ХСН в сочетании с почечной недостаточностью (или без нее) и болезнями соединительной ткани чаще всего возможно выраженное снижение АД, как следствие применения диуретиков в больших дозировках, пониженного содержания натрия в крови или нарушения функции почек.

При применении лизиноприл-содержащих средств у некоторых больных ХСН с нормальным или пониженным уровнем АД может отмечаться гипотензия, что обычно не является причиной для прекращения лечения. Если артериальная гипотензия приобретает систематический характер, может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или лизиноприла. По возможности за 2-3 дня до начала терапии лизиноприлом лечение диуретиками следует прекратить.

У пациентов с артериальной гипертензией, больных ИБС и цереброваскулярной недостаточночтью лизиноприл может вызвать резкое снижение АД, особенно после первого приема. При этом данная гипотензивная реакция, являющаяся чаще всего преходящей, не служит противопоказанием для приема его следующей дозы. В случае появления артериальной гипотензии пациенту следует принять положение лежа, выпить воды. Для лечения сопутствующей брадикардии может потребоваться прием атропина. После устранения артериальной гипотензии, вызванной приемом первой дозы лизиноприла, нет необходимости отказываться от последующего осторожного увеличения дозы. По всем вопросам требуется консультация врача.

С осторожностью применяют лизиноприл при сниженной функции почек. В таких случаях требуется меньшая доза или более продолжительный интервал между дозами.

У больных пожилого возраста от одной и той же дозы Лизиноприла может создаваться более высокая плазменная концентрация лизиноприла, поэтому требуется особая осторожность при подборе его дозировки в данном случае, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии у лизиноприл-содержащих средств между пожилыми и молодыми пациентами не выявлено. Для пациентов старше 65 лет рекомендуется начальная доза лизиноприла 2,5 мг/сут, а также мониторинг АД и функции почек.

Наиболее часто встречаемым (после головной боли) побочным эффектом, возникающим при применении лизиноприла и других ингибиторов АПФ, является сухой кашель. Данный побочный эффект обычно возникает в течение первого месяца от начала лечения, при любых дозировках, чаще всего ночью, у женщин и у некурящих лиц, усиливается в положении лежа. Известно, что кашель в большинстве случаев проходит самостоятельно в течение месяца, поэтому замена лизиноприла на другой ингибитор АПФ не целесообразна, а снижение дозы иногда может уменьшить интенсивность кашлевой реакции. При плохой переносимости кашля возможно прекращение терапии Лизиноприлом и переход на использование противогипертензивных средств других фармакологических групп (требуется консультация врача). Однако, в случае отсутствия альтернативного лечения для больных с тяжелым нарушением кровообращения, возможен вариант продолжения лечения лизиноприлом, несмотря на кашель. Ни один из ранее предлагаемых фармакологических методов коррекции кашля, вызванного ингибиторами АПФ, как показала клиническая практика,  не может быть рекомендован для широкого применения.

При проведении лечения лизиноприлом весьма важно своевременное проведение контроля лабораторных показателей. Так, например, следует контролировать концентрацию электролитов (калий, натрий), креатинина и мочевины в сыворотке крови, показатели форменных элементов крови и белок мочи, особенно в начале терапии лизиноприлом, а также при одновременном применении его с иммунодепрессантами, цитостатиками, аллопуринолом и прокаинамидом. Вопросы тактики применения лизиноприла при наличии изменений лабораторных показателей решаются врачом.

Влияние на способность управления транспортными средствами

Доказательные данные по этой проблеме в рамках применения терапевтических дозировок лизиноприл-содержащих средств к настоящему времени отсутствуют, однако, с учетом возможного возникновения головокружения, их использование (в том числе и Лизиноприл) в таких ситуациях следует осуществлять с осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Требуется осторожность при одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заменителями соли, содержащими калий, поскольку повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии нарушений почечной функции. В этой связи их совместное применение может осуществляться только по решению лечащего врача при условии проведения регулярного контроля за уровнем калия в сыворотке крови и функции почек.

Осторожно следует применять Лизиноприл вместе с диуретиками, поскольку при дополнительном введении диуретика больному, которому проводилось лечение Лизиноприлом, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект, а при дополнительном назначении Лизиноприла больному, которому проводилась диуретическая терапия, может наступить выраженная артериальная гипотензия.

Осторожность необходимо соблюдать при совместном применении Лизиноприла с другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект) и с НПВС (особенно с индометацином), эстрогенами, симпатомиметиками - ослабление антигипертензивного эффекта.

Лизиноприл, способствующий выведению ионов натрия из организма, может снижать выведение лития, поэтому при проведении лечения солями лития необходим контроль уровня лития в сыворотке крови.

При использовании лизиноприл-содержащих средств совместно с антацидами и холестирамином может наблюдаться снижение всасывания лизиноприла в ЖКТ и уменьшение его биодоступности.

Анестезирующие и снотворные средства, наркотические вещества усиливают гипотензивный эффект лизиноприла (необходимо проинформировать анестезиолога о приеме Лизиноприла).

Сопутствующее применение аллопуринола, лекарственных средств, угнетающих защитную реакцию организма (цитостатики, иммунодепрессанты, системные глюкокортикоиды), и прокаинамида повышает риск развития лейкопении.

Лизиноприл может усиливать эффекты алкоголя, а алкоголь может усиливать гипотензивный эффект лизиноприла.

Хлорид натрия снижает эффективность лизиноприла при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

           

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше +25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Срок годности указан на упаковке.

Форма выпуска

Таблетки по 5 мг, 10 мг и 20 мг в контурной ячейковой упаковке №10х2, №10х3 или в банках №100. Вместе с листком-вкладышем 2 или 3 контурные ячейковые упаковки и банки помещаются в пачки из картона.

Производитель:
Фармтехнология
Категория: Фармтехнология | Добавил: chizh_1986 (28.02.2014) | Автор: Чижевский Олег Леонидович
Всего комментариев: 0

Просмотров: 4760 | Теги: таблетки, Лизиноприл, Фармтехнология | Рейтинг: 0.0/0
avatar