Главная » Статьи » По производителю » Фармтехнология
Версия для печати

Найсулид порошок №20 инструкция по применению

13.03.2014, 20:24
Название: Найсулид порошок Найсулид порошок в пакетиках

Лекарственная форма: 

Порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения.

Код АТХ: М01А Х17

Описание лекарственной формы:

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета со специфическим запахом. При растворении содержимого пакета в 100 мл воды, свободной от углерода диоксида, (свежепрокипяченной и охлажденной воды) получается суспензия белого или светло-желтого цвета с характерным запахом лимона.

Состав:

2,0 г порошка содержит

Действующего вещества: 100 мг нимесулида.

Вспомогательные вещества: ксантановая камедь,  кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, кислота лимонная безводная, аспартам (Е 951), масло лимонное, сахар-песок.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидное противовоспалительное  и противоревматическое средство.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нимесулид - нестероидное противовоспалительное средство, обладающее болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. Нимесулид обладает большим сродством к циклооксигеназе-2, при менее выраженной  циклооксигеназа-1 ингибирующей активности. Тормозит синтез простагландинов, подавляет образование свободных кислородных радикалов без влияния на гемостаз и фагоцитоз. Ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы.

Фармакокинетика

Всасывание 

После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация  в плазме крови достигается через 2 – 3 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 97,5 %.

Метаболизм

Нимесулид метаболизируется с участием изофермента цитохрома Р450  (СYP2С9), поэтому при приёме нимесулида падает концентрация данного фермента. Вследствие этого увеличивается концентрация лекарственных средств в плазме крови, которые являются субстратом для фермента СYP2С9, если они были приняты одновременно с нимесулидом.

Единственный метаболит нимесулида, находящийся в плазме крови, – пара-гидроксинимесулид  является фармакологически активным. Его Т1/2 составляет 3,2-6 часов.

Выведение

Около 50% принятого нимесулида выводится с мочой. Около 29% принятой дозы выводится с калом. Только 1 - 3% нимесулида выводится в неизменном состоянии. Гидроксинимесулид выводится в виде глюкороната.

Показания к применению

  • Болевой синдром при гинекологических заболеваниях, в послеоперационный период, при травмах;
  • Симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите, ревматоидном артрите, бурсите, тендините;
  • Первичная дисменорея.

Решение о назначении нимесулида должно основываться на оценке индивидуальных факторов риска пациента.

Способ применения и дозировка

Перед применением необходимо приготовить суспензию. Для этого содержимое пакета растворяется в 100 мл свежепрокипяченной, охлажденной до комнатной температуры питьевой воды и интенсивно взбалтывается. После этого суспензия готова к немедленному употреблению.

Суспензию принимают  после еды. 

Взрослым лекарственное средство назначают в разовой дозе по 100 мг (1 пакетик порошка).

Пациентам в возрасте от 12 до 18 лет и пожилым пациентам корректировка дозы не требуется. Лекарственное средство противопоказано детям до 12 лет.

При легкой и умеренной формах почечной недостаточности (клиренс креатинина              30 – 80 мл/мин) корректировка дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) лекарственное средство противопоказано.

Нимесулид принимают в течение как можно более короткого периода, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.

Максимальная продолжительность приёма нимесулида не должна превышать 15 дней.

Побочное действие

Частота появления: 

  1. Очень часто – у более чем одного пациента из 10;
  2. Часто – у более чем одного пациента из 100;
  3. Не часто – у более чем одного пациента из 1000;
  4. Редко – у более чем одного пациента из 10000;
  5. Очень редко – у менее чем одного пациента из 10000;

Со стороны сердечно-сосудистой и кроветворной  системы: не часто-гипертензия, редко –тахикардия, изменения артериального давления, гиперкалиемия;

Со стороны кроветворной системы: редко – анемия, эозинофилия, кровотечения; очень редко – тромбоцитопения, панцитопения, пурпура;

Со стороны органов ЖКТ: часто - диарея, тошнота, рвота; не часто - запор, вздутие живота, гастрит; очень редко – абдоминальная боль, диспепсия, стоматиты, желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка и  двенадцатиперстной кишки;

Гепато-билиарные расстройства: очень редко – гепатиты (включая фатальные случаи), желтуха, холестаз;

Аллергические реакции: не часто - зуд, сыпь, повышенная потливость, редко – гиперчувствительность, редко - экзантема, эритема; очень редко – анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, синдром Стивена-Джонса, эпидермальный некролиз;

Со стороны нервной системы: не часто – головокружение; редко – беспокойство, раздражительность, расстройство сна; очень редко – головная боль, энцефалопатия, синдром Рейе (его симптомы развиваются в течение нескольких часов и включают рвоту, сонливость и судороги. По мере прогрессирования синдрома Рейе возникает кома и остановка дыхания), сонливость;

Со стороны мочеполовой системы: редко – дизурия, гематурия, задержка мочи; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит;

Респираторные нарушения: не часто – затруднение дыхания,; очень редко – астма, бронхоспазм.

Прочие: не часто – отеки; редко – нарушения зрения, вертиго, недомогание, астения; очень редко – гипотермия.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
  • В анамнезе гиперчувствительность (бронхоспазм, риниты, крапивница и т.д.) к ацетилсалициловой кислоте и другим производным сульфонамидов, другим нестероидным противоспалительным средствам; «аспириновая астма»
  • В анамнезе гепатотоксические реакции на нимесулид;
  • Выраженные нарушения функции печени, печеночная недостаточность;
  • Почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30мл/мин); тяжёлое нарушение функции почек;
  • Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте, церебральные кровоизлияния или нарушения сопровождающиеся кровотечением;
  • Тяжелые нарушения свертываемости крови;
  • Тяжелая сердечная недостаточность;
  • Фенилкетонурия;
  • Беременность и период лактации;
  • Детский возраст до 12 лет;
  • Одновременное назначение с другими потенциально гепатотоксическими лекарственными средствами;
  • Алкоголизм, лекарственная зависимость;
  • Повышение температуры тела или гриппоподобный синдром.

Беременность и лактация

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) нимесулид не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Нимесулид, ингибирующий простагландинсинтетазу, может быть причиной преждевременного закрытия боталлова протока, легочной гипертензии, олигоурии, олигоамнии, повышается риск кровотечений и периферических отёков. Также есть сообщения о рождении детей с почечной недостаточностью у женщин, принимавших нимесулид в III триместре беременности.

Испытания на кроликах выявили токсичность нимесулида на репродуктивную функцию. Адекватные данные на женщинах получить не представляется возможным. Поэтому потенциальный риск для человека не известен и назначение нимесулида в I-II триместре не рекомендуется.

Неизвестно экскретируется ли нимесулид в грудное молоко. Поэтому противопоказанием для приема нимесулида является грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы острой передозировки нимесулида проявляются апатичностью, сонливостью, тошнотой и рвотой, болью в эпигастральной области, которая уменьшается при симптоматическом лечении. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными кровотечениями, редко – гипертензией, острой почечной недостаточностью, снижением дыхательной деятельности и комой.

При передозировке нимесулида показана симптоматическая или поддерживающая терапия.

У нимесулида не существует специфического антидота. Нет информации о выведении нимесулида при гемодиализе, но т.к. он имеет высокую степень связывания с белками плазмы (97,5%),  гемодиализ при лечении передозировки скорее всего бесполезен. Нимесулид также не выводится при принятии мочегонных препаратов и при применении гемоперфузии, алканизации мочи, форсированном диурезе.

Если передозировка произошла в течение последних 4 часов, то следует принять активированный уголь (60-100 г для взрослых), лекарственное средство, вызывающее рвоту либо осмотическое слабительное.

При передозировке должны тщательно контролироваться функции почек и печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение нимесулида с варфарином или другими антикоагулянтами, а также ацетилсалициловой кислотой провоцирует риск появления кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется и служит противопоказанием для пациентов с различными нарушениями свёртывания крови. Если же такая комбинация неизбежна, то антикоагулянтная активность должна тщательно контролироваться.

Нимесулид ингибирует СYP2C9, вследствие чего концентрация в плазме лекарственных средств, являющихся субстратами этого энзима, может увеличиваться.

Одновременный прием нимесулида с мочегонными может отрицательно повлиять на почечную гемодинамику. Обычные концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связь нимесулида с альбумином. У больных со сниженной синтетической функцией печени или выраженной почечной недостаточностью связывание нимесулида с белками плазмы (впрочем, как и других НПВП) значительно снижается, приводя к появлению свободной фракции препарата, которая может усиливать частоту и выраженность. При одновременном применении нимесулида и фуросемида кратковременно снижается выведение натрия и калия, а следовательно снижается эффект диуретиков. Результатом сочетания нимесулида и фуросемида является снижение (до 20%) площади под кинетической кривой и суммарная экскреция фуросемида путём почечного клиренса. Одновременное использование фуросемида и нимесулида требует повышенного внимания у пациентов с заболеваниями сердца или почек. Одновременный прием нимесулида с мочегонными может отрицательно повлиять на почечную гемодинамику.

Нимесулид способствует накоплению лития в плазме, в результате чего повышается его токсичность.

Фармакокинетическое взаимодействие с глибенкламидом, теофилином, дигоксином, цимитидином и антацидами также изучались in vivo, однако клинически значимого взаимодействия выявлено не было.

Прием нимесулида менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом приводит к увеличению концентрации последнего в сыворотке крови, что увеличивает его токсичность.

Действие нимесулида на простагландинсинтетазу и на почечные простагландины может приводить к повышению нефротоксичности циклоспорина.

Особые указания

Риск побочных эффектов может быть снижен при применении порошка нимесулида на протяжении как можно более короткого времени.

При отсутствии терапевтического эффекта следует прекратить прием лекарственного средства.

Редко могут возникать гепатотоксические реакции, включающие редкие фатальные случаи. При возникновении гепатотоксических реакций (анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, усталость и потемнение мочи) лечение нимесулидом должно быть прекращено. Большинство случаев повреждения печени обратимо при условии применения нимесулида в короткий период.

Следует избегать одновременного приема нимесулида с другими гепатотоксическими средствами и алкоголем, в связи с повышением риска гепатотоксических реакций.

Нимесулид с осторожностью применяют с другими анальгетиками. Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется.

Желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления/перфорации могут появляться в течение всего периода лечения бессимптомно или с выраженными симптомами даже при отсутствии желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. При возникновении таких побочных эффектов лечение нимесулидом следует прекратить. Нимесулид с осторожностью применяется при заболеваниях ЖКТ, включая пептические язвы, геморрагии, язвенный колит или болезнь Крона.

Пациентам с почечными и сердечными заболеваниями следует с осторожностью применять нимесулид.

Пожилые пациенты особенно чувствительны к НПВС. При приеме нимесулида у них могут возникать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации, повреждения почечной, сердечной и печеночной функций, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение.

Т.к. нимесулид может ухудшать тромбоцитарную активность, следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями свертываемости крови. Однако нимесулид не является заменителем ацетилсалициловой кислоты для профилактики кардиоваскулярных нарушений.

Т.к. нимесулид обладает жаропонижающим свойством, то при его применении при инфекциях не происходит повышения температуры тела, что может затруднить диагностику этих инфекций.

Нет сведений о влиянии нимесулида на концентрацию внимания. Однако пациентам с побочными реакциями со стороны нервной системы и вестибулярного аппарата следует воздержаться от вождения транспортных средств и от работы,  требующей повышенной концентрацией внимания.

В состав лекарственного средства входит сахар, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.

Форма выпуска

По 2,0 г порошка в термосвариваемых пакетах, помещенных вместе с листком-вкладышем в пачки из картона № 10 и  № 20.

Условия хранения

Хранить в  защищенном от света месте при  температуре не выше +25оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Срок годности указан на упаковке.

Производитель:

Фармтехнология

Категория: Фармтехнология | Добавил: chizh_1986 (13.03.2014) | Автор: Чижевский Олег Леонидович
Всего комментариев: 0

Просмотров: 6102 | Теги: Найсулид, порошки, Фармтехнология | Рейтинг: 0.0/0
avatar