Главная » Статьи » По производителю » Фармтехнология
Версия для печати

Сумалек 500 мг, 250мг и 125 мг инструкция по применению

14.03.2014, 13:02

Название:Сумалек 500 и 250 мг таблетки, азитромицин

Сумалек 500;

Сумалек 250.

МНН: Azithromycin (Азитромицин)

Код АТХ: J01FA10

Аналоги: Сумамед, Азикар, Азитромицин, азимед, Сумамокс, Зитмак.

Лекарственная форма и ее описание:

Двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой синего цвета.

Состав:

Каждая таблетка

Действующего вещества: содержит 125 мг, 250 мг или 500 мг азитромицина

Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, гипромеллозу, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлозу микрокристаллическую, кальция гидрофосфат безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, индигокармин Е 132, макрогол 400.

Фармакотерапевтическая группа:

Антибактериальное средство для системного применения. Макролид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибактериальное средство широкого спектра действия азитромицин, первый представитель подкласса азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.

 

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (МИК, мг/л)

Микроорганизмы

МИК (мг/л)

 

Чувствительные

Устойчивые

Staphylococcus spp.

≤1

>2

Streptococcus А, В, С, G

≤0.25

>0.5

S. pneumoniaе

≤0.25

>0.5

H. influenzae

≤0.12

>4

M. catarrhalis

≤0.5

>0.5

N. gonorrhoeae

≤0.25

>0.5

 

В большинстве случаев азитромицин активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp; других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. Таким образом, различают природную и приобретенную устойчивость к азитромицину. Приобретенная устойчивость вырабатывается быстро, но после прекращения контакта с азитромицином со временем чувствительность к нему восстанавливается. Устойчивость микроорганизмов к азитромицину является внутригрупповой и перекрестной. Длительное персистирование азитромицина в организме в низких концентрациях, которые не подавляют рост микроорганизмов, но вызывают мутации, способствует развитию устойчивости. Основными механизмами развития устойчивости являются: модификация мишени (микроорганизма) за счет метилирования аденина в 23S-рибосомальной РНК, выталкивание антибиотика из микробной клетки и инактивация антибиотика микробными эстеразами.

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы - Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы).

Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые штаммы стафилококка проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам); грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину; анаэробы - Bacteroides fragilis.

Для оптимизации антимикробной химиотерапии азитромицином рационально руководствоваться локальной информацией о чувствительности к данному антибиотику.

Фармакокинетика

Азитромицин характеризуется более высокой, чем у других макролидов, кислотоустойчивостью (в 300 раз большей, чем у эритромицина), которые разрушаются под действием соляной кислоты желудка. Однако в кислой среде повышается его ионизация и снижается активность. Абсорбция азитромицина повышается в слабощелочной среде: оптимальным значением рН для всасывания азитромицина и других макролидов является 7,5. Препараты азитромицина хорошо растворяются в липидах, применяются в основном перорально и хорошо абсорбируются из кишечника.

При приеме внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро перераспределяется из плазмы в ткани и органы, однако его биодоступность составляет около 37%, что связано с интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. После однократного приема внутрь 500 мг азитромицина от 7 до 50% его связывается  с белками крови (связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови) и через 2–3 ч в плазме отмечается Cmax препарата — 300-450 нг/мл. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Азитромицин проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Азитромицин метаболизируется в печени, главным образом путем N- и О-деметилирования, при участии цитохрома Р-450 (изоформа CYP3A4) с образованием не обладающих антибактериальным свойством метаболитов. Метаболиты выделяются преимущественно с желчью и далее с фекалиями. Почечная экскреция составляет 5-10%. При нарушении функции почек период полувыведения не изменяется, поэтому коррекции режима дозирования не требуется.

T1/2 продолжительный - 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% через кишечник, 6% почками.


Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
  • Инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
  • Инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь средней тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
  • Инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Способ применения и дозы

Принимать внутрь

СУМАЛЕК следует принимать 1 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, так как одновременный прием с пищей может снизить всасывание действующего вещества (азитромицин), хотя на биодоступность его в организме прием пищи не влияет. Таблетки принимают не разжевывая.

Взрослым (включая пожилых) и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг препарат назначают в форме таблеток по 500 мг.

Детям в возрасте от 6 лет и старше препарат можно назначать в форме таблеток по 125 мг. Препарат в форме таблеток 125 мг дозируют с учетом массы тела ребенка, как представлено в таблице:

 

Масса тела

Количество азитромицина (в таблетках 125 мг)

18- 30 кг

2 таблетки (250 мг)

31- 44 кг

3 таблетки (375 мг)

≥45кг

назначают дозы, рекомендованные для взрослых








При инфекциях  верхних и  нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей  (за исключением хронической мигрирующей эритемы и акне вульгарис):

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг препарат назначают в дозе 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, курсовая доза - 1.5 г .;

Детям в возрасте 6 лет и старше назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней, курсовая доза - 30 мг/кг.

При хронической мигрирующей эритеме
Препарат назначают 1 раз в сутки в течение 5 дней:

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг назначают в 1-й день - 1 г , затем со 2 по 5 дни - по 500 мг, курсовая доза - 3 г .;

Детям в возрасте 6 лет и старше назначают в 1-й день в дозе 20 мг/кг массы тела и затем со 2 по 5 дни - ежедневно в дозе 10 мг/кг массы тела, курсовая доза - 60 мг/кг.

При акне вульгарис средней степени тяжести:

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг назначают по 500 мг один раз в сутки в первые 3 дня, затем по 500 мг один раз в неделю в течение 9 недель, курсовая доза - 6 г . Внимание!!! Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз следует принимать с интервалом в 7 дней.

 При инфекциях передаваемых половым путем (ИППП)  (уретрит/ цервицит):

Неосложненная урогенитальная инфекция, вызванная Chlamydia trachomatis - однократно 1 г .

Осложненная, длительно протекающая урогенитальная инфекция, вызванная Chlamydia trachomatis - по 1 г в сутки с интервалами между  тремя приемами  в 7 дней (1-й, 7-й и 14-й дни), курсовая доза - 3 г .

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется. 


Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы:

часто (<5%)- тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и спазмы; иногда (<1%) - метеоризм, расстройства пищеварения, анорексия; редко (<0,1%) - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение значений лабораторных показателей функции печени; очень редко (<0,01%)- нарушения функции печени и некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции:

иногда (<1%) - зуд, кожные высыпания; редко (<0,1%) - ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

иногда (<1%) - головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, судороги; редко (<0,1%) - парестезии, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны костно-мышечной системы:

иногда (<1%) - артралгия.          

Со стороны системы кроветворения:

редко (<0,1%) - тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия. 

Со стороны органов чувств:

редко (<0,01%)- шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко (<0,1%) - сердцебиение, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы:

редко (<0,1%) - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.     

Прочие:

редко (<0,1%) - вагинит, кандидоз


Противопоказания:

  • Тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • Период лактации (грудного вскармливания);
  • Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
  • Повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата;
  • Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
  • Детский возраст до 12 лет и масса тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг);
  • Детский возраст до 6 лет (для таблеток).

С осторожностью следует назначать препарат при умеренных нарушениях функции печени и почек, пациентам с нарушениями или предрасположенностью к аритмиям и удлинению интервала QT, совместно с терфенадином, варфарином, дигоксином.

Беременность и лактация

При беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза терапии для матери превосходит возможный риск для плода.         При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическая терапия.


Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата  пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 ч.

Также как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).      

Азитромицин также как и пенициллин активен в отношении стрептококковой инфекции, однако неэффективен для предотвращения развития острой ревматической лихорадки.

Пациента следует предупредить о необходимости сообщать врачу о возникновении любого побочного эффекта. У некоторых пациентов реакции гиперчувствительности могут сохраняться и после отмены лечения, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Управление транспортом и механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают Cmax в крови на 30%, поэтому препарат СУМАЛЕК следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При одновременном применении азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрации в плазме крови циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в случае комбинированной терапии, однако не следует исключать возможности такого взаимодействия при назначении СУМАЛЕКА внутрь.

Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться. При одновременном применении аторвастатина, напротив, его концентрация может слегка снижаться.

При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его концентрацию в плазме крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина из кишечника, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить развитие данных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

Поскольку существует возможность ингибирования азитромицином в парентеральной форме изофермента CYP3A4 при совместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием данного изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

 

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг в контурной ячейковой упаковке №6×1, №6×2 и в банках №6, №40 в упаковке №1;

таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг в контурной ячейковой упаковке №6×1, №6×2 и  в банках №3, №6, №20 в упаковке №1;

таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг в контурной ячейковой упаковке №3×1 и  в банках №3, №10 в упаковке №1;

Вместе с листком-вкладышем ячейковые упаковки (одна или две) или банка, содержащие соответствующие дозировки СУМАЛЕКА, помещаются в пачки из картона.

Условия хранения

Хранить в  защищенном от влаги месте при температуре от +15 оС до +25оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Срок годности указан на упаковке.
Производитель:
Фармтехнология
Категория: Фармтехнология | Добавил: chizh_1986 (14.03.2014) | Автор: Чижевский Олег Леонидович
Всего комментариев: 0

Просмотров: 16740 | Теги: таблетки, Фармтехнология, Сумалек | Рейтинг: 2.0/2
avatar