Главная » Статьи » По производителю » Лекфарм
Версия для печати

Бикард-ЛФ 2.5мг, 5мг и 10мг инструкция по применению

12.06.2014, 00:36

Бикард-ЛФ 10мг таблеткиНазвание:

Бикард-ЛФ таблетки

МНН: Bisoprolol

Аналоги: Конкор, Коронал, Бисокард, Бисопролол-ФТ, Бисопролол-лугал

Код АТХ: C07AB07

Фармакологические свойства:

Описаниебиткард-лф 2,5мг

Бисопролол – блокатор β1-адренорецепторов с уникальными свойствами. Его создание является достижением клинической фармакологии и отвечает потребности медицины в препарате, оказывающий максимальное терапевтическое воздействие на сердечно- сосудистую систему при минимальном негативном влиянии на другие органы. Вначале бисопролол использовался при ишемической болезни сердца, затем появились работы по успешному использованию в лечении гипертонии, а в 1990-е годы были опубликованы результаты эпохального исследования бисопролола при сердечной недостаточности. Доказана эффективность и безопасность применения бисопролола у кардиологических пациентов с сопутствующими заболеваниями легких, аритмиями, сахарным диабетом (СД), дислипидемиями, почечной и печеночной недостаточностью, у пожилых и др. Не вызывает нарушений сексуальной функции у мужчин. бикард-лф 5мг

Фармакодинамика

Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнета­ет проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, уве­личивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном на­значении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, сниже­нием активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потреб­ности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокар­да. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нерв­ной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (пре­имущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном на­правлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних те­рапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелет­ные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Абсорбция – 80 - 90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

Период полувыведения из плазмы, равный 10-12 часам, обеспечивает 24 часовую эффективность при приеме один раз в день. Около 95% лекарства выводится через почки, половина этого в виде неизмененного лекарства. В организме человека не регистрируется активных метаболитов.

Состав

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество:

бисопролола фумарат – 5 мг или 10 мг;

Вспомогательные вещества:

магния стеарат, аэросил, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, спирт поливиниловый, оксид железа желтый, хинолиновый желтый Е-104, апельсиновый желтый Е-110.

Показания по применению

  • Артериальная гипертензия;
  • Ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
  • Хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать, разламывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца:

У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего, с учетом ЧСС и состояния пациента.

Взрослые: Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с серьезными нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг в день.

Пожилые люди: Обычно снижения дозы не требуется, как и для других взрослых, доза 5 мг в день может быть адекватна для некоторых больных и может быть снижена в случаях серьезного нарушения функций печени или почек.

Дети: Опыта применения бисопролола детьми нет, поэтому его не рекомендуется принимать детям.

Лечение хронической сердечной недостаточности:

Начало лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) препаратом Бикард-ЛФ требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Т.к. таблетки Бикард-ЛФ не имеют риски для деления на 2 части (для деления дозы), в период начальной стадии титрования рекомендуется применять другие препараты бисопролола соответствующих дозировок.

Лечение препаратом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу. Т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Неделя терапии Режим дозирования
Режим дозирования Бикард-ЛФ
1 неделя 1,25 мг 1 раз/сут.
2 неделя 2,5 мг 1 раз/сут.
3 неделя 3,75 мг 1 раз/сут.
4-7 неделя 5 мг 1 раз/сут.
8-11 неделя 7,5 мг 1 раз/сут.
12 неделя и далее

10 мг 1 раз/сут.

в качестве поддерживающей терапии.

Во время фазы титрования и после неё может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия и брадикардия. В этом случае рекомендуется обратить внимание на подбор доз сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозы Бикарда-ЛФ. Лечение Бикардом-ЛФ следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: Нечасто – повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, редко – галлюцинации, «кошмарные» сновидения, судороги).

Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко – конъюнктивит.

Со стороны ССС: очень часто – синусовая брадикардия, часто - снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии); нечасто – нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко – гепатит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм; редко – заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимых сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).

Аллергические реакции: редко – зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: редко – усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко – псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция. 

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Лабораторные показатели: редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение уровня триглицеридов, в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: нарушение потенции, «синдром отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность;
  • острая СН или декомпенсированная ХСН;
  • кардиогенный шок;
  • AV блокада II-Ш ст., SA блокада, СССУ, брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин - при лечении ХСН, менее 50/мин - по другим показаниям);
  • Кардиомегалия (без признаков СН);
  • Ар­териальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст. - при лечении ХСН и 90 мм рт.ст. - по другим показаниям);
  • ХОБЛ (в т.ч. бронхи­альная астма);
  • Нарушение периферического кровообращения (поздние стадии);
  • Беременность, период лактации, одновременный прием инги­биторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

Передозировка

Симптомы:

Аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение:

Промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты 1а класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – β2-адреностимуляторы ингаляционно.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при:

  1. Лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями сахара в крови. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы.
  2. Строгой диете.
  3. Лечении больных с метаболическим ацидозом.
  4. Лечении больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе.
  5. Проведении десенсибилизирующей терапии.
  6. Атрио-вентрикулярной блокаде I степени.
  7. Вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала)

Применение во время беременности и кормления грудью

Не следует применять Бикард-ЛФ при беременности и в период кормления грудью, а также для лечения детей, так как для этих случаев пока нет достаточного опыта. Если Бикард-ЛФ в исключительных случаях применяется во время беременности, то лечение им должно быть прекращено за 72 часа до ожидаемого срока родов из-за возможности появления замедленного пульса, уменьшения содержания сахара в крови и угнетения дыхания новорожденного. Если это невозможно, то после родоразрешения новорожденный должен находиться под тщательным врачебным наблюдением. Симптомы гипогликемии обычно можно ожидать в течение первых 3-х суток.

Особые указания

Лекарственное средство Бикард-ЛФ выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток без риски. Таблетки являются неделимыми. При необходимости приема меньших доз следует применять другие препараты бисопролола соответствующих дозировок (по согласованию с врачём).

Лекарственные взаимодействия

Бисопролол усиливает эффект других гипотензивных препаратов. При одновременном приеме с резерпином, α-метилдопой и клонидином увеличивается вероятность брадикардии. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Иодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов, и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВП ослабляют гипотензивный эффект (задержка Na+ и блокада синтеза простогландинов почками).

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме, рифампицин снижает период полувыведения бисопролола.

Не рекомендуется внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических средств во время применения бисопролола.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Производитель: Лекфарма

Категория: Лекфарм | Добавил: chizh_1986 (12.06.2014) | Автор: Чижевский Олег Леонидович
Всего комментариев: 0

Похожие материалы:
Просмотров: 9577 | Теги: таблетки, Лекфарм, Бикард-ЛФ | Рейтинг: 0.0/0
avatar