Главная » Статьи » По производителю » ВитУнифарм |
Эрасид таблетки инструкция по применению
19.01.2014, 13:09 | ||
Название: Фармакотерапевтическая группа: Противомикробный препарат для системного применения Состав на одну таблетку: Активное вещество: Кларитромицин 250,0 мг и 500мг Вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, тальк очищенный, магния стеарат, ПВП К-30, полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль, краситель Тabcoatpink (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, диоксид титана, эритрозин Е 127,тальк). Фармакологические свойства Кларитромицин представляет собой полусинтетическое производное эритромицина. В клетке восприимчивых бактерий кларитромицин проявляет антимикробную активность, связывая 50S рибосомальную субъединицу и подавляя, таким образом, синтез белка. Характер антимикробного действия кларитромицина преимущественно бактериостатический. Кларитромицин проявляет антибактериальную активность в отношении следующего спектра микроорганизмов: Грамположительные бактерии: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus. Грамотрицальные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrheae, Legionella pneuophila, Pasteurella multocids, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Moraxella (Branthamela) catarrhalis, Bordetella pertussis. Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Borrelia burgoferi, комплекса Mycobacterium avium (MAC), состоящего из Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellular, Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii. Анаэробныемикроорганизы: Clostridium perfringes, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus. Микоплазмы: Mycoplasma pneumoniae. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин также обладает терапевтически значимой антимикробной активностью. Фармакокинетика Кларитромицин при приеме внутрь быстро и активно всасывается, его биологическая доступность составляет приблизительно 50%. Препарат и его стабильный метаболит не кумулируется. Прием пищи непосредственно перед назначением препарата немного замедляет начало всасывания кларитромицина, но не влияет на его биологическую доступность и образование активного метаболита 14-гидроксикларитромицина. Таким образом, кларитромицин может назначаться без связи с приемом пищи. При назначении препарата 2 раза в сутки по 250 мг максимальная равновесная концентрация (Смак) кларитромицина в плазме достигалась через 2-3 дня и составляла в среднем 1 мкг/мл для кларитромицина и 0,6 мкг/мл для 14-гидроксикларитромицина, при этом периоды полувыведения исходного соединения и его метаболита составляли 3-4 и 5-6 часов, соответственно. При назначении препарата 2 раза в сутки по 500 мг равновесные Смакc кларитромицина и его гидроксилированного метаболита в плазме составляли в среднем 2,7-2,9 мкг/мл и 0,88-0,83 мкг/мл, соответственно. Период полувыведения исходного соединения при назначении дозы 500 мг составлял 5-7 часов, тогда как для 14-гидроксикларитромицина это значение составляло 7-9 часов. После назначения более высоких доз кларитромицина отмечается дальнейшее увеличение Смакc и продолжительности периода полувыведения, что свидетельствует о нелинейном характере фармакокинетики кларитромицина. При однократном назначении внутрь взрослым 250 мг или 1200 мг кларитромицина с мочой выделяется 37,9% от назначенной нижней и 46,0% от назначенной верхней дозы. Выделение кларитромицина с калом составляет 40,2% и 29,1% от этих доз, соответственно. Кларитромицин и его 14-гидроксиметаболит быстро распределяются по всем тканям и жидкостям организма. После приема внутрь концентрация кларитромицина в тканях (особенно в легких) в несколько раз выше, чем в плазме крови. Показания к применениюКларитромицин показан для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами. К этим заболеваниям относятся:
Способ применения и дозыВнутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет Эрасид назначают в средней дозе 250 мг каждые 12 ч. Снижения дозы для лиц пожилого возраста не требуется. Побочные действияНаиболее часто Эрасид отмечаются жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (диспепсия: тошнота, боли в животе, рвота и диарея; псевдомембранозный колит). К другим побочным реакциям относятся головные боли, изменения вкуса и преходящее повышение активности ферментов печени. Имеются сообщения о редких случаях гепатита с повышением уровня ферментов печени в сыворотке крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, как правило, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом. Это было связано с серьезными основными заболеваниями и/или одновременным приемом других лекарственных средств. При приеме кларитромицина внутрь наблюдались аллергические реакции, интенсивность которых варьировала от крапивницы и кожной сыпи, до анафилаксии и синдрома Стивенса-Джонсона. Имеются сообщения о снижении слуха в период лечения кларитромицином, который в большинстве случаев восстанавливался после отмены препарата. Также сообщается об изменениях восприятия вкуса. Имеются сообщения о развитии глоссита, стоматита, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменении цвета языка в период лечения кларитромицином. Сообщается также об изменении цвета зубов у получавших кларитромицин больных. Изменение цвета зубов в большинстве случаев было обратимым. В редких случаях отмечалась гипогликемия; в ряде этих случаев гипокликемия развивалась у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для перорального приема или инсулин. Сообщается об отдельных случаях тромбоцитопении. При лечении кларитромицином крайне редко наблюдалось удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в том числе желудочковая пароксизмальная тахикардия и трепетание-мерцание желудочков. При длительном лечении больных СПИДом и другими иммунодефицитными состояниями высокими дозами кларитромицина (1000-2000 мг/сут) по поводу инфекционных заболеваний, вызванных микобактериями, наиболее часто встречаются тошнота, рвота, нарушения вкуса, боль в животе, кожная сыпь, диарея, метеоризм, головная боль, запоры, нарушения слуха, повышение уровня аминотрансфераз сыворотки крови. Реже больные жаловались на бессонницу, одышку и сухость во рту. Частота побочных реакций среди больных, получавших дозы 1000 мг и 2000 мг, была сопоставимой, однако среди больных, получавших 4000 мг/сутки кларитромицин эти реакции встречались в 3-4 раза чаще. Противопоказания
Применение в период беременности и лактацииПрименение Кларитромицина в I триместре беременности противопоказано. Передозировка Симптомы Вероятно развитие симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея). При передозировке необходимо немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Лечение Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови. Особые указания При назначении препарата следует учитывать, что среди антибиотиков группы макролидов существует перекрестная резистентность. Влияние на способность к вождению автотранспортаЭрасид не оказывает влияния. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Так же, как при приеме других антибиотиков из группы макролидов, применение кларитромицина одновременно с лекарственными средствами, метаболизируемыми системой цитохрома Р450 (карбамазепин, такролимус, гексобарбитал, алфентанил, бромокриптин, вальпроаты, ловастатин, дисопирамид, фенитоин, циклоспорин), может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в сыворотке и усилением их эффектов. При одновременном использовании с кларитромицином может возникнуть необходимость контроля сывороточной концентрации этих лекарств. - Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов гидроксиметилглутарил-СоА-редуктазы - ловастатина и симвастатина. - Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и таблетки кларитромицина. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации. - Одновременное применение кларитромицина с цизапридом, пимозидом, терфенадином и астемизолом противопоказано из-за возможного развития опасных для жизни сердечных аритмий (см. раздел«Противопоказания»). Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания. Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина связано у некоторых больных с острой эрготаминовой интоксикацией, проявляющейся спазмом периферических сосудов и извращенной чувствительностью. Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым зидовудина перорально и таблеток кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорально зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток. При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для больных с нормальной функцией почек не требуется. Однако у больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин, дозу кларитромицина следует снизить на 50%. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах свыше 1 г/сутки. При одновременном назначении кларитромицина и омепразола происходит повышение их концентраций в плазме, однако, коррекции дозы этих препаратов не требуется. Наиболее частыми побочными реакциями, возникающими при лечении кларитромицином и омепразолом, являются нарушение вкуса, тошнота и рвота. Менее чем у 1% больных может отмечаться повышение сывороточной концентрации прямого билирубина, печеночных трансаминаз и креатинина. Условия хранения В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше + 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности - 3 года. Производитель: ВитУнифарм | ||
Всего комментариев: 0 | |
|
|