Силест таблетки, инструкция по применению

Название:

Силест таблетки

МНН:

Норгестимат+Этинилэстрадиол

Код АТХ: G03AA11

Описание ЛС:

Таблетки Силест голубого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, со скошенными краями и гравировкой "С250" с обеих сторон

Состав

Одна таблетка содержит

Активные вещества

Норгестимат 250 мкг - этинилэстрадиол 35 мкг

Вспомогательные вещества:

Лактоза, крахмал желатинизированный, магния стеарат, краситель FD & C Синий №2 Лак 13%.

Фармакотерапевтическая группа:

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Гормональные контрацептивы для системного использования

Фармакологическое действие:

Силест является комбинированным пероральным контрацептивом, действие которого обуславливается центральным и периферическим механизмами. Подавляя выделение гонадотропинов, Силест препятствует созреванию яйцеклеток в яичниках и овуляции. Помимо этого, Силест повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку, и действует на эпителий эндометрия, уменьшая вероятность имплантации.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме норгестимат хорошо всасывается как отдельно, так и в сочетании с этинилэстрадиолом. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа. Норгестимат активно метаболизируется. Период полувыведения составляет около 4 часов. Метаболиты выводятся из организма медленно. По истечении 2 недель около 50% активного вещества выделяется с мочой и около 40% – с калом. Этинилэстрадиол быстро и почти полностью всасывается при пероральном приеме. Сmax в плазме крови достигается через 1-2 часа. Этинилэстрадиол лишь частично метаболизируется в организме. Период полувыведения составляет 4,5 часа. Свыше 17% активного вещества выводится в неизмененном виде с мочой и более 10% выделяется с калом. Метаболитами являются эстрадиол, эстриол и, главным образом, 2-гидрокси- и 16ß-гидроксиэтинилэстрадиол.

Показания к применению:

Контрацепция у женщин.

Категория действия на плод:

Препарат Силест противопоказан беременным женщинам. Эпидемиологические исследования не выявили повышения риска врожденных дефектов у детей, матери которых до беременности принимали пероральные контрацептивы. В большинстве современных исследований не обнаружены также тератогенные эффекты, в частности аномалии сердца и укорочение конечностей, у потомства женщин, которые во время беременности по ошибке принимали пероральные контрацептивы. Комбинированные пероральные контрацептивы могут влиять на лактацию, т.е. уменьшать количество и изменять состав грудного молока. Кроме того, небольшая часть контрацептивных стероидов и/или их метаболитов может проникать в грудное молоко. В связи с этим Силест противопоказан в период грудного вскармливания.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Силест;
• Венозный тромбоз, в том числе и в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легких);
• Артериальный тромбоз, в том числе в анамнезе (в т.ч. острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоз артерий сетчатки) или предвестники тромбоза (в т.ч. стенокардия или транзиторная ишемическая атака);
• Наличие серьезных или множественных факторов риска артериального тромбоза:

− Артериальная гипертензия (стойкое повышение АД выше 160/100 мм рт. ст.);

− Сахарный диабет с поражением сосудов;

− Наследственная дислипопротеинемия;

• Наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, например, дефицит антитромбина-III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, наличие антифосфолипидных антител (антитела против кардиолипина, группа антител против отрицательно заряженных фосфолипидов);
• Мигрень с аурой;
• Подтвержденный или подозреваемый рак молочной железы;
• Рак эндометрия или другие подтвержденные или подозреваемые эстрогенозависимые новообразования;
• Доброкачественные или злокачественные опухоли печени;
• Генитальное кровотечение неясной этиологии;
• Постменопаузальный период;
• Возраст до 18 лет;
• Послеродовой период (4 нед.);
• Период лактации;
• Подтвержденная или подозреваемая беременность;
• Холестатическая желтуха во время беременности, в т.ч. и в анамнезе;
• Серповидно-клеточная анемия;
• Печеночная недостаточность;
• Гемолитическая анемия;
• Отосклероз.

Применять с осторожностью

• Венозная или артериальная эмболия у братьев, сестер или у родителей в относительно молодом возрасте;
• Длительная иммобилизация или обширная хирургическая операция;
• Факторы риска ишемической болезни сердца, например курение, гиперлипидемия, артериальная гипертензия или ожирение;
• Артериальная гипертензия (стойкие уровни АД 140-159/90-99 мм рт. ст.);
• Тромбофлебит поверхностных вен и варикозное расширение вен;
• Поражения клапанного аппарата сердца с осложнениями (митральный стеноз с фибрилляцией предсердий);
• Сахарный диабет;
• Тяжелая депрессия или наличие этого заболевания в анамнезе;
• Системная красная волчанка;
• Болезнь Крона;
• Язвенный колит;
• Гипертриглицеридемия, в том числе в семейном анамнезе;
• Острое нарушение функции печени во время предшествующей беременности или предшествующего использования половых гормонов;
• Нарушения менструального цикла;
• Нарушения функции почек;
• Заболевания желчного пузыря;
• Эпилепсия;
• Миома матки;
• Мастопатия;
• Туберкулез.

Способ применения и дозы:

Применять внутрь.

Применение Силеста следует начинать с приема одной таблетки препарата в первый день менструального кровотечения. После этого в течение 20 дней необходимо принимать ежедневно по одной таблетке.

Затем следует семидневный перерыв в приеме препарата.

Обычно через несколько дней после окончания приема таблеток наступает менструально-подобное кровотечение. Следующий цикл приема Силеста следует начинать на восьмой день, т.е. через семь дней после прекращения приема таблеток в ходе предыдущего цикла. Первая таблетка нового цикла должна приниматься вне зависимости от того, прекратилось или еще продолжается кровотечение.

На блистерной упаковке препарата проставлены дни недели. Для удобства проверки регулярности приема таблеток рекомендуется начинать каждый новый цикл с таблетки, помеченной данным днем недели, и дальше продолжать без перерывов весь цикл приема. Контрацептивные таблетки обладают наибольшей эффективностью, если их принимать в одно и то же время суток, например, по утрам.

В случае пропуска обычного времени приема

Таблетку следует принять немедленно.

Отступление от обычного времени приема до 12 часов обеспечивает надежное контрацептивное действие.

Эффективность препарата снижается при задержке в приеме таблетки более 12 часов.

Если с обычного времени приема препарата прошло более 12 часов или пропущен прием больше чем одной таблетки, прием препарата следует немедленно возобновить, оставив в упаковке пропущенную таблетку. Однако до конца данного цикла следует пользоваться дополнительными средствами предохранения от беременности, такими как презерватив или вагинальные контрацептивные суппозитории. В таких ситуациях нельзя полагаться на метод “безопасных дней” или “температурный” метод контрацепции.

После рождения ребенка прием Силеста следует начинать не ранее чем через 4 недели после родов, при условии, что женщина не кормит ребенка грудью.

После аборта или выкидыша на сроке до 20 недель беременности прием таблеток можно начать сразу же, в этих случаях использование дополнительных методов контрацепции не требуется. После индуцированного или самопроизвольного аборта на сроке беременности свыше 20 недель гормональные контрацептивные средства можно начинать использовать на 21-ый день после аборта или в первый день появления естественной менструации (в зависимости от того, что наступит раньше). В этих случаях в течение первых 7 дней цикла рекомендуется помимо приема Силеста использовать дополнительные местные контрацептивные средства. В исключительных случаях, при наличии медицинских показаний к обеспечению немедленной надежной контрацепции, прием Силеста может быть начат через 1 неделю после аборта. Необходимо учитывать, что риск появления тромбоэмболических осложнений повышен при приеме в период после аборта.

Приём при возникновении рвоты или диареи

Силест может потерять свою эффективность, поскольку для полного усвоения таблетки организмом требуется 4 часа. В таком случае рекомендуется продолжить прием Силеста, дополняя его действие другими контрацептивными средствами до наступления менструации.

Побочные действия:

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, тромбоз глубоких вен, артериальная тромбоэмболия, тромбоэмболия легочных или других сосудов, отеки.

Опухоли: доброкачественные и злокачественные опухоли печени, рак шейки матки и молочной железы. Гепатобилиарная система: холестатическая желтуха, синдром БаддаКиари, внутрипеченочный холестаз, холелитиаз.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, абдоминальная боль, метеоризм, колиты.

Половые органы: межменструальные кровотечения, мажущие кровянистые выделения, аменорея, изменения менструального цикла, увеличение размеров фибромиомы матки, вагинальный кандидоз, увеличение секреции шейки матки, эрозия шейки матки, снижение либидо, предменструальный синдром, временное бесплодие после окончания приема препарата

Грудные железы: болезненность и ощущение напряжения, галакторея, нагрубание, увеличение размеров, уменьшение лактации при приеме непосредственно после родов.

Кожа: узловатая эритема, кожная сыпь, хлоазма, экссудативная эритема, акне, себорея, алопеция, гирсутизм, пигментные пятна на лице, гипертрихоз, пемфигоид (гестационный герпес), меланодермия с тенденцией к персистированию.

Органы зрения: катаракта, поражения глазного нерва, изменение кривизны роговицы, ощущение дискомфорта при ношении контактных линз.

Центральная нервная система: головная боль, изменения настроения, раздражительность, депрессия, хорея.

Метаболизм: задержка жидкости, изменения массы тела (уменьшение или увеличение), снижение толерантности к глюкозе, изменения аппетита.

Почки: снижение функции почек, гемолитико-уремический синдром.

Другие: головокружение, мигрень.

При появлении менструально-подобных кровотечений, прием Силеста следует продолжать. Если же кровотечение не прекращается, то необходимо провести обследование, чтобы исключить органические причины.

Подобные рекомендации касаются и мажущих кровянистых выделений, которые могут появляться нерегулярно в течение нескольких циклов приема Силеста или впервые после продолжительного приема препарата. Если по окончании цикла приема препарата кровотечение не наступает, необходимо исключить наличие беременности до начала нового цикла приема Силеста.

Передозировка:

Серьезных случаев отравления в результате передозировки Силеста не отмечалось.

Симптомы:

При передозировке могут возникнуть тошнота, рвота, и вагинальные кровотечения.

Лечение:

Специфического антидота не существует. В случае передозировки нужно сделать промывание желудка (в течение первого часа после приема препарата) и проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие:

Препараты, вызывающие индукцию ферментов, метаболизирующих эстрогены (например, эстроген-2-гидроксилазы – кофермента 3А4 системы цитохрома Р-450), снижают контрацептивную эффективность гормональных препаратов. Возможно также, что индукция этих же самых изоферментов может приводить к снижению концентрации в крови прогестагенного компонента препарата Силест.

Потенциально клинически значимыми в этом отношении являются лекарственные средства и растительные средства, влияющие на ферменты, которые участвуют в биологической трансформации контрацептивных стероидных гормонов (например, зверобой продырявленный, барбитураты, карбамазепин, фенитоин, сульфаниламиды, производные пиразолона, рифампицин).

Показано, что некоторые ингибиторы протеаз и некоторые антиретровирусные препараты повышают (например, индинавир) или снижают (например, ритонавир) концентрацию в крови комбинированных гормональных контрацептивов.

Другой тип взаимодействия заключается в нарушении внутрипеченочной циркуляции эстрогенов, в результате чего ускоряется выведение и снижается концентрация этинилэстрадиола. При совместном приеме с некоторыми антибиотиками (например, ампициллином или тетрациклином) наблюдается недостаточное расщепление конъюгатов эстрогенов и жирных кислот кишечными бактериями.

Условия хранения:

Хранить в недоступном от света месте.

Хранить при температуре не выше + 30⁰С