Главная » Статьи » По производителю » Фармтехнология
Версия для печати

Метопролол-ФТ 25мг, 50мг, 100мг инструкция по применению

07.03.2014, 23:34
Название: Метопролол-ФТ

Метопролол-ФТ таблетки

МНН: Метопролол (Metoprolol)

Код АТХ: С07АВ02

Лекарственная форма и ее описание:

двояковыпуклые таблетки белого или серовато-белого цвета с возможным наличием мраморности.

Состав:

Каждая таблетка в качестве активного вещества содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг метопролола тартрата и следующие вспомогательные компоненты: повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакотерапевтическая группа:

бета-адреноблокаторы.

Фармакологические свойства.

Метопролол блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью, обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина)  и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Повышенное АД снижается в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений (удлинение диастолы способствует улучшению перфузии миокарда), энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. В результате этого снижается частота и тяжесть приступов ИБС, повышается переносимость физических нагрузок.

Антиаритмическое действие метопролола обусловлено устранением аритмогенных и симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и скорости распространения возбуждения через атриовентрикулярный (АВ) узел (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) и по дополнительным путям, торможением автоматизма и удлинением рефрактерного периода.

Как и другие бета-адреноблокаторы, не обладающие внутренней симпатомиметической активностью (пропранолол, тимолол), метопролол может предупреждать развитие приступов мигрени.

Показания к применению

Метопроло-ФТ, как и другие метопролол-содержащие препараты, показан:

  • Для лечения умеренной и средней тяжести артериальной гипертензии (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), в т.ч. при гиперкинетическом типе;
  • Для вторичной профилактики инфаркта миокарда и для профилактики приступов стенокардии;
  • При нарушениях сердечного ритма: синусовая тахикардия, суправентрикулярная  тахикардия, желудочковая экстрасистолия;
  • Для профилактики приступов  мигрени;
  • Для комплексной терапии тиреотоксикоза;

При функциональных расстройствах  сердца с сердцебиеним: тахикардитический и гиперкинетический кардиальные синдромы.

Противопоказания к применению:

  • гиперчувствительность к метопрололу или другим (вспомогательным) ингредиентам препарата;
  • АВ-блокада II и III степени;
  • Синоатриальная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Выраженная синусовая брадикардия (ЧСС < 50 уд./мин);
  • Стенокардия Принцметала;
  • Кардиогенный шок;
  • Артериальная гипотензия (САД < 100 мм рт. ст.);
  • Выраженные  нарушения  периферического кровообращения;
  • Кормление грудью;
  • Одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное внутривенное введение верапамила.

Способ применения и дозы

Кардиолок применяют внутрь во время еды или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью. Рекомендуемые дозы:

Артериальная гипертензия:

При артериальной гипертензии умеренной и средней тяжести начальная доза составляет 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг (по 100 мг утром и вечером) или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия:

Начальная доза составляет 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). В зависимости от получаемого эффекта, данную дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другое антиангинальное средство.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда:

Обычная доза составляет 50-100 мг два раза в день (утром и вечером).

Аритмии:

Начальная доза составляет 25-50 мг два раза в день. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200 мг или добавляют другое антиаритмическое средство.

Гипертиреоз:

Обычная суточная доза составляет 150-200 мг, разделенная на 3-4 приема.

Функциональные расстройства сердца с сердцебиением:

Препарат обычно назначают дважды в день (утром и вечером) по 50 мг; при необходимости разовую дозу увеличивают до 100 мг, сохраняя прежний режим приема: утром и вечером.

Комплексная терапия гипертиреоза:

50 мг 1-2 раза в сутки.

Профилактика приступов мигрени:

Начальная доза препарата составляет 50 мг дважды в день (утром и вечером); при необходимости может повышаться до 100 мг с сохранением прежнего режима приема.

Побочное действие.

Побочные эффекты метопролола зависят от индивидуальной чувствительности пациентов. Ряд редко встречающихся побочных эффектов, таких как отек Квинке (отек губ или глотки с затруднением дыхания), коллаптоидное состояние, и являющихся проявлением аллергических реакций, протекают очень тяжело и требуют немедленного оказания специализированной медицинской помощи.

В целом метопролол-содержащие препараты пациентами переносятся хорошо, основная часть побочных эффектов, зарегистрированных в клинических испытаниях и в обычной терапевтической практике, имеют слабо выраженный характер и являются обратимыми.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко – парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенический синдром, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко – снижение остроты зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипертензия (головокружение, иногда – потеря сознания); редко – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, в единичных случаях - AВ-блокада, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз; редко - гипербилирубинемия.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах – следствие утраты кардиселективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, угнетение дыхания, гипогликемия, брадикардия, гипотензия.

Прочие побочные эффекты: боль в спине или суставах; в единичных случаях может наблюдаться незначительное увеличение массы тела и снижение либидо и/или потенции.

Передозировка.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин – 2 ч после начала приема препарата.

Симптомы:

Выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, АВ-блокада,  вплоть до остановки сердца, кардиалгия.

Лечение:

Промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, вызывание рвоты (в случае ее отсутствия); при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, наличии брадикардии и сердечной недостаточности необходимо внутривенное введение бета-адреностимуляторов с интервалом в 2-5 мин (до достижения желаемого эффекта) или внутривенное введение 0,5-2 мг атропина сульфата; при отсутствии эффекта – допамин, добутамин или норадреналин. В последующем возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме – ингаляции или внутривенное введение стимуляторов бета2-адренорецепторов. При судорогах внутривенно (медленно) вводят диазепам. Применение гемодиализа не эффективно из-за низкой способности метопролола проникать через полунепроницаемые мембраны.

Меры предосторожности

Лекарственное средство Кардиолок следует с осторожностью применять при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), хронической печеночной и/или почечной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, АВ-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, беременности, в детском (до 18 лет эффективность и безопасность не определены) и пожилом возрасте.

Беременность и лактация

Поскольку применение Кардиолока может увеличить риск внутриутробной задержки роста плода, возникновения у него угнетения дыхания, гипогликемии, брадикардии и гипотензии, препарат во время беременности следует назначать по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. При этом необходимо тщательное наблюдение за внутриутробным развитием плода и за новорожденными, особенно в течение 48-72 час после родоразрешения.

Так как влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, женщинам, принимающим Кардиолок, следует прекратить грудное кормление.

Управление транспортом и механизмами

Метопролол влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, особенно в начале лечения и при одновременном приеме алкоголя (возможно развитие головокружения и усталости). В этой ситуации для установления дозового режима приема препарата нужна консультация врача.

Особенности применения

При проведении лечения Кардиолоком следует осуществлять регулярное измерение ЧСС и АД: при ЧСС менее 50 уд./мин необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Больные сахарным диабетом должны регулярно определять содержание глюкозы в крови и при необходимости консультироваться с врачом по поводу коррекции дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов. При сахарном диабете прием Кардиолока может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию, потливость, повышение АД).

Применение Кардиолока больными хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

При применении Кардиолока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

С целью профилактики синдрома отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД) Кардиолок следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. В этот период пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке – не более 110 уд./мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны знать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Резкая отмена препарата у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику данного заболевания (тахикардию).

Не смотря на то, что кардиоселективные бета-адреноблокаторы оказывают более слабое влияние на дыхание, чем неселективные, при назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков (в таблетках или в виде аэрозоля).

У больных с феохромоцитомой Кардиолок следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Кардиолоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием; отмены препарата не требуется.

В случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, выраженного снижения АД, АВ-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени необходимо проконсультироваться с врачом по поводу коррекции режима дозирования Кардиолока или прекращении лечения.

В случае развития депрессии следует сообщить об этом врачу с целью решения вопроса о прекращении лечения Кардиолоком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении метопролола с другими лекарственными средствами возможно усиление или угнетение выраженности его фармакологических эффектов.

Ингибиторы МАО могут значительно усилить гипотензивное действие. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Кардиолока должен составлять не менее 14 дней.

Внутривенное введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, а совместное применение нифедипина - привести к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС могут снижать выраженность гипотензивного действия.

Применение этанола может сопровождаться усилением угнетающего действия на ЦНС и более выраженным снижением АД.

Алколоиды спорыньи могут усиливать риск нарушений периферического кровообращения.

При совместном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и длительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

Антигипертензивные средства, нитраты, блокаторы кальциевых каналов способствуют повышению риска развития артериальной гипотензии.

Верапамил, дилтиазем, амиодарон, резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, средства для общей анестезии и сердечные гликозиды могут усилить выраженность урежения ЧСС и угнетения АВ-проводимости.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и непрямых антикоагулянтов под влиянием метопролола может усиливаться и пролонгироваться.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению его плазменных концентраций и уменьшению эффекта.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб могут повышать риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол может снижать клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Клиренс лидокаина под влиянием метопролола уменьшается, что сопровождается повышением концентрации лидокаина в плазме крови.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре от +15ºС до +25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Срок годности указан на упаковке.

Форма выпуска:    

таблетки 25 и 50 мг в контурной ячейковой упаковке №10х6 и банках полимерных №60; таблетки 100 мг в контурной ячейковой упаковке №10х3 и банках полимерных №30. Вместе с листком-вкладышем блистерные упаковки (шесть или три) или одна банка полимерная, содержащие соответствующие дозировки лекарственного средства Кардиолок, помещаются в пачки из картона.

Производитель:

Фармтехнология

Категория: Фармтехнология | Добавил: chizh_1986 (07.03.2014) | Автор: Чижевский Олег Леонидович
Всего комментариев: 0

Просмотров: 3045 | Теги: таблетки, Метопролол-ФТ, Фармтехнология | Рейтинг: 0.0/0
avatar